[发明专利]一种新型吲哚类化合物及其制备方法在审
申请号: | 201710959533.6 | 申请日: | 2017-10-16 |
公开(公告)号: | CN107522702A | 公开(公告)日: | 2017-12-29 |
发明(设计)人: | 郑绍军;杨丹丹;刘照轩;谷永东;白红进 | 申请(专利权)人: | 江苏科技大学;江苏科技大学海洋装备研究院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A01N43/90;A01P1/00;C09D5/16 |
代理公司: | 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙)11316 | 代理人: | 滑春生 |
地址: | 212000*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 吲哚 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种新型吲哚类化合物,其特征在于:所述新型吲哚类化合物,
如式(I)所示:其中,R为或中的任一种。
2.一种权利要求1所述的新型吲哚类化合物的制备方法,其特征在于:所述制备方法包括如下步骤:
(1)将吲哚-3-乙腈溶于DMSO,在冰浴中加入质量浓度百分比为37%的HCl,室温下搅拌反应30min,调pH值在7~8之间;
然后用乙酸乙酯萃取,脱溶,得氧化吲哚-3-乙腈;
(2)将氢化钠溶于无水四氢呋喃,室温下搅拌20min,在冰浴中加入氧化吲哚-3-乙腈的四氢呋喃溶液,室温下搅拌25min,在冰浴中加入苄基溴,室温下搅拌,过夜后,加入氯化铵淬灭反应,乙酸乙酯萃取,脱溶,得到1,3-位苄基取代氧化吲哚-3-乙腈;
(3)1,3-位苄基取代氧化吲哚-3-乙腈溶于无水四氢呋喃溶液,在冰浴中分批次加入四氢铝锂,室温下搅拌反应1h,然后加热回流1.5h,依次用乙酸乙酯和水淬灭反应,乙酸乙酯萃取,脱溶,得3a,8-双(苄基)-1,2,3,3a,8,8a-六氢吡咯[2,3]并吲哚;
(4)3a,8-双(苄基)-1,2,3,3a,8,8a-六氢吡咯[2,3]并吲哚溶于无水吡啶,在冰水浴中,向其中缓慢滴加溴代正辛烷,室温下搅拌反应2h,加入甲醇溶液淬灭反应,脱溶,乙酸乙酯萃取,脱溶剂,得3a,8-双(苄基)-1,2,3,3a,8,8a-六氢吡咯-5-甲酸-[2,3]并吲哚;其具体反应如下:
,
其中,R为中的任一种。
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