[发明专利]一种在微波辐射下催化合成4‑芳基‑NH‑1,2,3‑三唑衍生物的方法在审

专利信息
申请号: 201710938377.5 申请日: 2017-10-11
公开(公告)号: CN107698527A 公开(公告)日: 2018-02-16
发明(设计)人: 柯方;许贻文;张鹏;林小燕;许建华;林晨 申请(专利权)人: 福建医科大学
主分类号: C07D249/06 分类号: C07D249/06
代理公司: 福州智理专利代理有限公司35208 代理人: 王义星
地址: 350004 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 微波 辐射 催化 合成 芳基 nh 衍生物 方法
【权利要求书】:

1.一种在微波辐射下催化合成4-芳基-NH-1,2,3-三唑衍生物的方法,其步骤如下:在反应容器中依次加入取代2-硝基烯烃、叠氮化钠、TfOH、以及吡啶,一定温度、功率下置于微波反应仪中反应,一定时间后减压浓缩,产品经过层析柱纯化获得4-芳基-NH-1,2,3-三唑衍生物;

其中R是苯环3,4位置取代的F、Cl、Br、I、甲基、乙基、异丙基、丙基、丁基、硝基、乙酰基、羟基、甲氧基、甲酸乙酯基或者氰基。

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于具体步骤中吡啶加入量为3 ml。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于具体步骤中反应时间为10-30 min,优选20-25 min。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于具体步骤中微波功率为100-250 W,优选120-150W。

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于具体步骤中加热温度为50-80 ℃,优选55-65 ℃。

6.据权利要求1所述的方法,其特征在于具体步骤中取代2-硝基烯烃的苯基上3,4位置上的取代基若为供电子基团取代基时,其产率与同位置上的取代基为吸电子基团取代基时的产率有显著差异,其中供电子基团的硝基烯烃的产率比吸电子基团的硝基烯烃产率高。

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