[发明专利]长效恩替卡韦前药及其制备方法和应用有效
申请号: | 201710903592.1 | 申请日: | 2017-09-29 |
公开(公告)号: | CN109575026B | 公开(公告)日: | 2020-12-01 |
发明(设计)人: | 张健存;李德耀;周溢谦;吴毅武;刘燕 | 申请(专利权)人: | 广州市恒诺康医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D473/18 | 分类号: | C07D473/18;C07J43/00;A61K31/522;A61K31/58;A61P31/20 |
代理公司: | 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 | 代理人: | 侯淑红 |
地址: | 510535 广东省广州市经济*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 长效 恩替卡韦前药 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,R1为C(O)XY,X为化学键,Y为C11-C25的支链或直链的饱和或不饱和烷基或者Y选自以下胆烷类脂肪链:
R2和R3均为氢;
其中,所述化合物不为[(1R,3S,5S)-3-(2-氨基-6-氧代-1H-嘌呤-9(6H)-基)-5-羟基-2-亚甲基环戊基]十二酸甲酯、[(1R,3S,5S)-3-(2-氨基-6-氧代-1H-嘌呤-9(6H)-基)-5-羟基-2-亚甲基环戊基]十四酸甲酯、[(1R,3S,5S)-3-(2-氨基-6-氧代-1H-嘌呤-9(6H)-基)-5-羟基-2-亚甲基环戊基]十六酸甲酯或[(1R,3S,5S)-3-(2-氨基-6-氧代-1H-嘌呤-9(6H)-基)-5-羟基-2-亚甲基环戊基]十八酸甲酯。
2.选自如下结构的化合物或其药学上可接受的盐:
3.包含如权利要求1或2所述的化合物或者其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体或赋形剂的药物组合物。
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物为溶液型注射液、混悬型注射液或注射用无菌粉末。
5.根据权利要求1或2所述的化合物或者其药学上可接受的盐和/或权利要求3或4所述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗乙肝的药物中的应用。
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