[发明专利]一种球形配方颗粒制备方法及相关产品

权利要求书

1.一种球形配方颗粒，其是一种中成药的中间体，由中药浸膏，辅料，包衣剂制备而成，粒径50-2000微米，类球形，规则，致密，其中，所述辅料与中药浸膏的重量比例为1：10～10：1，所述包衣剂用量占颗粒重量百分比2-22％；所述包衣剂由易溶于水且无吸湿性的大分子骨架辅料与易溶于水且无吸湿性的其它材料按照重量比1-11:1-11组成；其中，所述辅料选自：固态聚乙二醇、波洛萨姆类、乳糖类、蔗糖类、果糖类、淀粉类、糊精类、麦芽、糊精类、胶类；所述大分子骨架辅料选自聚乙二醇1000～20000和/或固态泊洛沙姆类中的一种或两种以上的组合；所述其它材料选自乳糖和/或甘露醇，以及微量的低取代纤维素中的一种或两种以上的组合。

2.根据权利要求1所述的一种球形配方颗粒，其特征在于，所述辅料与中药浸膏重量比1：(10-5)，配方颗粒载药量达到83％以上，其中中药为出膏率≥15％的药材或药食同源的药材；

或所述辅料与中药浸膏重量比为(10-5)：1，所述中药为出膏率≤5％的药材或具有小毒的药材。

3.根据权利要求1所述的球形配方颗粒，其特征在于，所述中药包括中药材、饮片、不同中药材或饮片的组合。

4.权利要求1-3任一所述的一种球形配方颗粒的制备方法，其特征在于，步骤如下：

步骤1)，浸膏的制备：中药提取，离心除杂，离心液浓缩至含适当水分的浸膏；

步骤2)，浸膏辅料混合物：取浸膏、与辅料混合，加热，均质，过滤，制成表面相容性良好的混合物；

步骤3)微球的制备：通过高频振荡滴制法或者压力雾化法，将步骤2)制得的混合物滴入或者喷入冷井中，形成一定粒度的半固态微球，经过一定距离的适宜温度的冷井环境，形成固态微球，收集在收集器中；

步骤4)干燥：步骤4)，固态微球在适宜温度下，去除水分，制成类球形颗粒；

步骤5)包衣：类球形颗粒用包衣剂包衣即得配方颗粒。

5.权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述中药浸膏包括中药水提浸膏、醇提取浸膏、水提取和/或醇提取后精制得浸膏、挥发油类药材挥发油提取后再进行水提取和/或醇提取获得提取物，挥发油和提取物混合得浸膏。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，其中，步骤(3)中所述混合物滴制或者喷雾进入冷井阶段：冷井设备温度为0℃以下，冷却介质为液氮、液氩，以及其他气体液态及其气化过程中产生的低温气体，冷却介质温度为零下20℃～零下140℃；混合物由液态形成粒径50～2000微米的半固态微球，通过10～20m冷井后，由半固态凝固形成固态的微球。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，其中步骤(4)所述固态微球中水分的去除阶段：采用升华和/或蒸发的除水工艺，加热采用空气加热，加热温度-10～45℃。

8.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤(5)所述包衣剂的制备方法：取易溶于水且无吸湿性的其它材料加入热水中，使溶解；再加入易溶于水且无吸湿性大分子骨架材料，加热溶解得包衣剂混合溶液。

9.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤如下：

步骤1)，浸膏的制备：中药提取液经过2700～5000转/min的离心后，在真空度-0.08～0.09MPa的条件下浓缩，浸膏的含水量控制在25～31％；

步骤2)，浸膏辅料混合：取浸膏、辅料重量比1：10～10：1混合，边加热边混匀，物料保持75～85℃，物料加压过滤100目；

步骤3)，微球制备：过滤后物料，通过高频振动滴制法或者高压雾化法，加热70～80℃保温，滴制粒径控制在400～1000微米；雾化式可达50～400微米，滴出的微球通过低温-20～-140℃，10～20m冷井后，使半固态微球冷冻成固态微球；

步骤4)，干燥：固态微球，通过梯度升温干燥，超低温零下30℃～0℃升华除水后，再低温干风和常温干风蒸发水分或直接蒸发除水，干燥水分控制在8％以内；

步骤5)，用流化床喷雾包衣，包衣剂的制备方法如下：取适量水加热；取易溶于水且无吸湿性的其它材料加入热水中，使溶解；再加入易溶于水且无吸湿性大分子骨架材料，加热溶解得包衣剂混合溶液，包衣增重7％以内。