[发明专利]2‑(4‑吗啉基)‑4,6‑二取代嘧啶/均三嗪类化合物及其盐和应用在审

专利信息
申请号: 201710882868.2 申请日: 2017-09-26
公开(公告)号: CN107652270A 公开(公告)日: 2018-02-02
发明(设计)人: 张三奇;汪慧岩;曹永孝;王瑾;张浩;辛敏行;吕社民 申请(专利权)人: 西安交通大学
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 西安通大专利代理有限责任公司61200 代理人: 徐文权
地址: 710049 陕*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 吗啉基 取代 嘧啶 均三嗪类 化合物 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶或均三嗪类化合物,其特征在于,其结构式为:

其中,R1为C1-C3的烷基;R2为氢、卤素、甲基或三氟甲基;R3为氢、氨基、甲氧基、氰基或三氟甲基;X为N或CH;Y为N或CH;

当R2为氢、R3为氨基且Y为N时,X不为N。

2.如权利要求1所述的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶或均三嗪类化合物,其特征在于,所述的R1为甲基、乙基、环丙基或异丙基。

3.如权利要求1所述的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶或均三嗪类化合物,其特征在于,所述的R2为氢、氟、氯、甲基或三氟甲基,R2位置为所在苯环的3-位。

4.权利要求1~3任一项所述的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶或均三嗪类化合物的可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、磷酸盐、硫酸盐、醋酸盐、富马酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、乳酸盐、枸橼酸盐、樟脑磺酸盐、苯甲酸盐、葡糖酸盐、谷氨酸盐、羟乙磺酸盐、琥珀酸盐、苯磺酸盐或甲磺酸盐。

5.权利要求1~3任一项所述的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶(或均三嗪)类化合物或权利要求4所述的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶(或均三嗪)类化合物的可药用盐在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。

6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物制剂是能够抑制PI3K活性或RAF活性的药物制剂。

7.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为PI3K或RAF高表达或突变的肿瘤。

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为PI3Kα或BRAF高表达或突变的肿瘤。

9.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物制剂为片剂、胶囊剂或注射剂,其中每片、每粒或每支制剂中含30~500mg的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶(或均三嗪)类化合物或其可药用盐。

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