[发明专利]2‑(4‑吗啉基)‑4,6‑二取代嘧啶/均三嗪类化合物及其盐和应用在审
| 申请号: | 201710882868.2 | 申请日: | 2017-09-26 |
| 公开(公告)号: | CN107652270A | 公开(公告)日: | 2018-02-02 |
| 发明(设计)人: | 张三奇;汪慧岩;曹永孝;王瑾;张浩;辛敏行;吕社民 | 申请(专利权)人: | 西安交通大学 |
| 主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司: | 西安通大专利代理有限责任公司61200 | 代理人: | 徐文权 |
| 地址: | 710049 陕*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吗啉基 取代 嘧啶 均三嗪类 化合物 及其 应用 | ||
1.一种2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶或均三嗪类化合物,其特征在于,其结构式为:
其中,R1为C1-C3的烷基;R2为氢、卤素、甲基或三氟甲基;R3为氢、氨基、甲氧基、氰基或三氟甲基;X为N或CH;Y为N或CH;
当R2为氢、R3为氨基且Y为N时,X不为N。
2.如权利要求1所述的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶或均三嗪类化合物,其特征在于,所述的R1为甲基、乙基、环丙基或异丙基。
3.如权利要求1所述的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶或均三嗪类化合物,其特征在于,所述的R2为氢、氟、氯、甲基或三氟甲基,R2位置为所在苯环的3-位。
4.权利要求1~3任一项所述的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶或均三嗪类化合物的可药用盐,其特征在于,所述可药用盐为盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、磷酸盐、硫酸盐、醋酸盐、富马酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、乳酸盐、枸橼酸盐、樟脑磺酸盐、苯甲酸盐、葡糖酸盐、谷氨酸盐、羟乙磺酸盐、琥珀酸盐、苯磺酸盐或甲磺酸盐。
5.权利要求1~3任一项所述的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶(或均三嗪)类化合物或权利要求4所述的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶(或均三嗪)类化合物的可药用盐在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。
6.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物制剂是能够抑制PI3K活性或RAF活性的药物制剂。
7.如权利要求5所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为PI3K或RAF高表达或突变的肿瘤。
8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为PI3Kα或BRAF高表达或突变的肿瘤。
9.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物制剂为片剂、胶囊剂或注射剂,其中每片、每粒或每支制剂中含30~500mg的2-(4-吗啉基)-4,6-二取代嘧啶(或均三嗪)类化合物或其可药用盐。
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