[发明专利]一种焦磷酸盐化胆固醇及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种制备焦磷酸盐化胆固醇的方法，其特征在于：所述焦磷酸盐化胆固醇的化学结构式如下：

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所述焦磷酸盐化胆固醇的合成路线如下：

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所述方法的具体步骤如下：

(1)0℃下，将胆固醇溶解在无水二氯甲烷中，再缓慢加入三乙胺，DMAP，最后缓慢加入对甲苯磺酰氯，室温搅拌过夜；用盐酸洗2次，饱和NaCl溶液洗2次，有机层加无水Na₂SO₄干燥，真空旋转挥干有机溶剂，过硅胶柱，流动相为石油醚和乙酸乙酯，体积比4:1；得产物2；

(2)产物2溶解在干燥的1,4-二氧六环中，加入三甘醇，薄层鉴定反应终点，挥去有机溶剂，反应物溶解在氯仿中，饱和NaHCO₃溶液萃取2次，饱和NaCl溶液洗2次，无水Na₂SO₄干燥，真空旋转蒸发氯仿，过硅胶柱，流动相为石油醚和乙酸乙酯，体积比为1:1；得白色油状固体-产物3；

(3)产物3溶解在无水DCM中，再加入溴乙酸，再在0℃下，加入DCC，DMAP，室温搅拌，过滤，减压蒸干，过硅胶柱，流动相为石油醚和乙酸乙酯，体积比为3:1；得产物4；

(4)TBAP溶解在无水乙腈中，再加入产物4，搅拌，旋转蒸干有机溶剂，残渣溶解在NaCl溶液中，过含有Na⁺交换树脂的树脂柱，用NaCl溶液冲洗，洗脱液RT旋转蒸干，1H NMR谱中不再有Bu4N的峰为止，用纤维素快速色谱除去多余的焦磷酸盐，以流动相体积比为4.5:2:3的异丙醇:乙腈:水洗脱，收集洗脱液，室温旋转蒸干，纯净的产物-20℃保存。

2.如权利要求1所述的焦磷酸盐化胆固醇用于制备治疗骨相关疾病药物的用途。