[发明专利]一种积雪草酸壳聚糖去氧胆酸嫁接物胶束及制备方法有效
| 申请号: | 201710860326.5 | 申请日: | 2017-09-21 |
| 公开(公告)号: | CN107638388B | 公开(公告)日: | 2020-06-23 |
| 发明(设计)人: | 尹丽娜;张雅雯;赵鹏飞;王胜浩;郑高利 | 申请(专利权)人: | 浙江省医学科学院 |
| 主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K31/56;A61K47/36;A61P17/02;A61P1/16;A61P13/12;A61P35/00;C08B37/08 |
| 代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 邱启旺 |
| 地址: | 310013 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 积雪 草酸 聚糖 胆酸 嫁接 胶束 制备 方法 | ||
1.一种积雪草酸壳聚糖去氧胆酸嫁接物胶束,其特征在于,该胶束以壳聚糖去氧胆酸嫁接物为载体,包载积雪草酸,粒径小于100nm,载药量为4-11%,包封率为61-81%;所述积雪草酸壳聚糖去氧胆酸嫁接物胶束通过以下方法制备得到:
(1)壳聚糖去氧胆酸嫁接物的合成:用去离子水将壳聚糖制成游离氨基摩尔浓度为0.076mol/L的壳聚糖溶液;将碳二亚胺与去氧胆酸按照摩尔比为3:1溶于体积比为3:7的乙醇丙酮混合溶液中,60℃活化1h;按壳聚糖游离氨基与去氧胆酸的摩尔比为10:3取上述两种溶液并混合,60℃搅拌反应8h;反应液置透析袋中,去离子水中透析24h,透析液冷冻干燥,得壳聚糖去氧胆酸嫁接物,其中壳聚糖平均分子量为50-126KDa;
(2)积雪草酸壳聚糖去氧胆酸嫁接物胶束的制备:将步骤(1)制备得到的壳聚糖去氧胆酸嫁接物加去离子水溶解制成质量浓度为0.5%的壳聚糖去氧胆酸嫁接物胶束溶液;另取积雪草酸溶解于甲醇中,得质量浓度为1%的积雪草酸甲醇溶液;壳聚糖去氧胆酸嫁接物胶束溶液和积雪草酸甲醇溶液按体积比40:1-4混合,探头超声3 min,探头电压400w,按工作2s、停顿3s的工序工作,减压旋转蒸发除去有机溶剂,产物在10000 r/min下离心30 min,取清液冷冻干燥,得积雪草酸壳聚糖去氧胆酸嫁接物胶束;其中,壳聚糖去氧胆酸嫁接物的氨基取代度为6-11%。
2.根据权利要求1所述的积雪草酸壳聚糖去氧胆酸嫁接物胶束,其特征在于,所述壳聚糖平均分子量为50KDa。
3.根据权利要求1所述的积雪草酸壳聚糖去氧胆酸嫁接物胶束,其特征在于,所述壳聚糖去氧胆酸嫁接物胶束溶液和积雪草酸甲醇溶液体积比为40:3。
4.根据权利要求1所述的积雪草酸壳聚糖去氧胆酸嫁接物胶束,其特征在于,所述壳聚糖去氧胆酸嫁接物的氨基取代度为6-7%。
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