[发明专利]商陆皂苷元C-11位卤素取代衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201710842777.6 | 申请日: | 2017-09-18 |
公开(公告)号: | CN107446013B | 公开(公告)日: | 2019-09-24 |
发明(设计)人: | 巩伟;易杨华;吴洋;孙旭;李锦程 | 申请(专利权)人: | 巩伟 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/56;A61P29/00;A61P19/02;A61P31/00 |
代理公司: | 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 | 代理人: | 王志坤 |
地址: | 250022 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 商陆皂苷元 卤素取代衍生物 制备方法和应用 卤代丁二酰亚胺 化学结构式 过氧化物 抗炎活性 细胞毒性 制备 | ||
1.一种商陆皂苷元C-11位卤素取代衍生物,其特征是,化学结构为:
其中,X为卤素,所述卤素为氯或溴。
2.一种权利要求1所述的商陆皂苷元C-11位卤素取代衍生物的制备方法,其特征是,采用商陆皂苷元与卤代丁二酰亚胺在过氧化物存在下进行反应即可得到商陆皂苷元C-11位卤素取代衍生物。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征是,将商陆皂苷元与卤代丁二酰亚胺溶于有机溶剂中。
4.如权利要求3所述的制备方法,其特征是,所述过氧化物为过氧化苯甲酰。
5.如权利要求3所述的制备方法,其特征是,有机溶剂为四氯化碳与三氯甲烷的混合物。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征是,所述四氯化碳与三氯甲烷的体积比为1:1。
7.如权利要求2所述的制备方法,其特征是,将过氧化物的溶液滴加至商陆皂苷元与卤代丁二酰亚胺的混合物中。
8.如权利要求2所述的制备方法,其特征是,其步骤为:将商陆皂苷元与卤代丁二酰亚胺溶解于有机溶剂中形成原料溶液,在冰浴条件下,向原料溶液中滴加过氧化物溶液,滴加完毕后恢复至室温,继续搅拌反应,即得。
9.一种权利要求1所述的商陆皂苷元C-11位卤素取代衍生物的药用盐。
10.一种权利要求1所述的商陆皂苷元C-11位卤素取代衍生物、权利要求3~8任一所述的制备方法制备的商陆皂苷元C-11位卤素取代衍生物、或权利要求9所述的药用盐在制备抗炎药物的应用。
11.一种药物组合物,其特征是,包括权利要求1所述的商陆皂苷元C-11位卤素取代衍生物、权利要求3~8任一所述的制备方法制备的商陆皂苷元C-11位卤素取代衍生物、或权利要求9所述的药用盐。
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