[发明专利]一种制备吡咯并吲哚类衍生物的方法有效
| 申请号： | 201710840158.3 | 申请日： | 2017-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN107868087B | 公开（公告）日： | 2020-03-24 |
| 发明（设计）人： | 王杭祥;马学骥;汪海燕;谢海洋;周琳;郑树森 | 申请（专利权）人： | 浙江大学;深圳市第三人民医院 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人： | 黄燕 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 吡咯 吲哚 衍生物 方法 | ||
1.一种制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，其特征在于，在有机溶剂中，四羧酸二铑作催化剂催化下，N-磺酰基-1,2,3-三唑类化合物与3-亚甲基吲哚-2-酮衍生物一步合成具有下列化学式(I)的吡咯并吲哚类衍生物：
所述的N-磺酰基-1，2,3-三唑类化合物具有化学式(II)所示的结构：
所述的3-亚甲基吲哚-2-酮衍生物具有化学式(III)所示的结构：
化学式(I)～(III)中，R1为碳原子数为1～12的饱和的烷基、芳基、取代芳基、杂芳基；R2为芳基、取代芳基或碳原子数为1～6的烷基；R3为芳基、取代芳基、杂芳基或碳原子数为1～6的烷基；R4为碳原子数为1～6的饱和的烷基、卤原子、甲氧基及酯基；其中，R1、R2和R3中的芳基上的取代基独立地选自卤素、CF3、CN、C1～C4烷基或C1～C4烷酰基；
反应的温度为75～85℃。
2.如权利要求1所述的制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，其特征在于，所述的芳基为苯基或者萘基；所述的杂芳基为噻吩基或呋喃基。
3.如权利要求1所述的制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，其特征在于，R1、R2和R3中的芳基上的取代基独立地选自F、Cl、甲基。
4.如权利要求1所述的制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，其特征在于，R4为Cl、Br、甲氧基、甲氧酰基。
5.如权利要求1所述的制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，其特征在于，R4替换为H。
6.如权利要求1所述的制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，其特征在于，所述的N-磺酰基-1,2,3-三唑类化合物与所述的3-亚甲基吲哚-2-酮衍生物的摩尔比为0.8:1～4：1。
7.如权利要求1所述的制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，其特征在于，所述的铑催化剂与所述的N-磺酰基-1,2,3-三唑类化合物的摩尔比为(0.005～0.04):1。
8.如权利要求1所述的制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，其特征在于，反应的时间为1～6h。
9.如权利要求1所述的制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，其特征在于，所述的催化剂为四乙酸二铑、四辛酸二铑、四特戊酸二铑中个一种或多种。
10.如权利要求1所述的制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯、1,2-二氯乙烷中的一种或多种。
11.如权利要求1所述的制备吡咯并吲哚类衍生物的方法，其特征在于，铑催化剂为四辛酸二铑。
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