[发明专利]杂环基化合物

权利要求书

1.通式I的化合物、其互变异构体形式或其可药用盐、它们与适合药物的组合以及含有它们的药物组合物，

其中，

R¹选自氢、甲基和环丙基；

R²是-SO₂R⁷；

R³是甲基；

R⁴是甲基；

R⁵是被1或2个独立地选自氟和碘的取代基取代的苯基；

R⁷是环丙基。

2.权利要求1的化合物、其互变异构体形式或其可药用盐，其中所述化合物选自：

1-(3-(环丙基磺酰基)苯基)-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6,8-二甲基吡啶并[4,3-d]嘧啶-2,4,7(1H,3H,6H)-三酮；

3-环丙基-1-(3-(环丙基磺酰基)苯基)-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6,8-二甲基吡啶并[4,3-d]嘧啶-2,4,7(1H,3H,6H)-三酮；以及

1-(3-(环丙基磺酰基)苯基)-5-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-3,6,8-三甲基吡啶并[4,3-d]嘧啶-2,4,7(1H,3H,6H)-三酮。

3.一种药物组合物，其包含权利要求1或2所要求的化合物或可药用盐以及一种或多种可药用载体、稀释剂或赋形剂。

4.权利要求1或2所要求的式I的化合物、其互变异构体形式或其可药用盐在制备用于抑制MEK酶的药物中的应用，包括将所述MEK酶与足以抑制所述酶的量的包含所述化合物、其互变异构体形式或其可药用盐的组合物相接触，其中所述酶被抑制。

5.权利要求4的应用，其中所述MEK酶是MEK激酶。

6.权利要求4的应用，其中所述接触在细胞内发生。

7.权利要求1或2所要求的式I的化合物、其互变异构体形式或其可药用盐在制备用于在患有MEK介导的障碍的个体中治疗所述障碍的药物中的应用，包括向所述个体给药有效量的包含所述化合物、其互变异构体形式或其可药用盐的组合物。

8.权利要求7的应用，其还包括施用其他疗法。

9.权利要求8的应用，其中所述其他疗法是放疗、化疗或两者的组合。

10.权利要求7的应用，其还包括给药至少一种其他治疗剂。

11.权利要求7的应用，其中所述MEK介导的障碍选自炎性疾病、感染、自体免疫障碍、卒中、局部缺血、心脏障碍、神经障碍、纤维化障碍、增殖性障碍、过度增殖性障碍、肿瘤、白血病、赘生物、癌症、恶性肿瘤、代谢疾病和恶性疾病。

12.权利要求7的应用，其中所述MEK介导的障碍是过度增殖性疾病。

13.权利要求7的应用，其中所述MEK介导的障碍是癌症、肿瘤、白血病、赘生物或恶性肿瘤。

14.权利要求7的应用，其中所述MEK介导的障碍是炎性疾病。

15.权利要求7的应用，其中所述个体是哺乳动物。

16.权利要求1或2所要求所要求的式I的化合物、其互变异构体形式或其可药用盐在制备用于在需要的个体中治疗或预防增殖性疾病的药物中的应用，包括向所述个体给药有效量的包含所述化合物、其互变异构体形式或其可药用盐的组合物。

17.权利要求16的应用，其中所述增殖性疾病是癌症、银屑病、再狭窄、自体免疫疾病或动脉粥样硬化。

18.权利要求1或2所要求的式I的化合物、其互变异构体形式或其可药用盐在制备用于在需要的个体中治疗或预防炎性疾病的药物中的应用，包括向所述个体给药有效量的包含所述化合物、其互变异构体形式或其可药用盐的组合物。

19.权利要求18的应用，其中所述炎性疾病是类风湿性关节炎或多发性硬化症。