[发明专利]一种注射用富勒烯乳剂及其制备方法有效
申请号: | 201710817804.4 | 申请日: | 2017-09-12 |
公开(公告)号: | CN109481464B | 公开(公告)日: | 2021-04-09 |
发明(设计)人: | 王春儒;李慧;许哲 | 申请(专利权)人: | 北京福纳康生物技术有限公司;中国科学院化学研究所 |
主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K33/44;A61K47/14;A61K47/10;A61P7/00;A61P25/16;A61P35/00;A61P39/06 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 注射 用富勒烯 乳剂 及其 制备 方法 | ||
本发明公开了一种注射用富勒烯乳剂及其制备方法,其包含重量百分比富勒烯油15‑50%,乳化剂4‑17%,稳定剂0.3‑1%,赋形剂2‑9%和余量注射用水,且不包括溶剂或共溶剂,所述富勒烯乳剂为在pH7.3‑7.4稳定的水包油型乳剂,该乳剂安全稳定、生物利用度高。
技术领域
本发明涉及医药领域,尤其是涉及一种注射用富勒烯乳剂及其制备方法。
背景技术
具有笼状碳原子团簇结构的系列分子被统称为富勒烯,其是除石墨、金刚石和无定型碳之外碳元素的另一种同素异形体。富勒烯主要包括空心富勒烯、内嵌富勒烯、富勒烯衍生物及杂环富勒烯等。
现有技术中有将富勒烯C60溶于橄榄油中进行研究的报道,发现其能在不影响生理表现的情况下清除自由基并延长试验老鼠的生命,但是溶于橄榄油的富勒烯C60进入动物体内后,消化和吸收情况不是非常理想,同时,大量的油脂摄入体内后,会对体内肠道菌群产生应用,有些三高病人可能会因为摄入过多油脂二加重病情。因此直接服用油类会影响药物功效的发挥。专利WO2013/0251/80A1将富勒烯粉末与植物油混合,经过球磨、离心、过滤后,得到富勒烯植物油,采用直接饮用富勒烯植物油的方式来治疗疾病。口服制剂一般存在生物利用度低的问题,因此将药物制备成可注射的形式,尤其是针对癌症等恶性程度较强的病症,能更好的发挥药效,治疗疾病CN104983676A公开了一种富勒烯注射针剂,通过注射的方式直接将富勒烯成分输送至人体血液系统,使人体能够更快的吸收更多的富勒烯成分。富勒烯注射针剂是由重量百分比成分无菌富勒烯0.01-8%,聚氧乙基代蓖麻油45-60%,无水乙醇35-50%,用聚氧乙基代蓖麻油和无水乙醇做溶剂,能够使富勒烯充分溶解。但是该专利中其所述聚氧乙烯代蓖麻油作为乳化剂能够起到增容的效果,聚氧乙烯代蓖麻油致敏率很高,致敏机理目前尚无解释,并且会常用的聚氯乙烯塑料输液器相互作用,浸出其中的邻苯二甲酸二辛酯,引起毒性;采用加入乙醇达到增溶的目的,而许多增溶剂会引起生物膜形态的改变及组织损伤;药典规定使用乙醇量最大12%,使用过多乙醇会引起药物释放过重中再沉淀,影响药物吸收利用率。
为了提高富勒烯的生物利用度及安全性,本发明选择了一种不含有溶剂或共溶剂注射用富勒烯乳剂还没被研究过。
发明内容
为了克服上述技术问题,本发明的目的在于提供一种注射用富勒烯乳剂,极大提高了富勒烯生物利用度,增强富勒烯在体内的长效循环,增加靶向效应。
本发明的另一目的在于注射用富勒烯乳剂的制备方法,得到的注射用富勒烯乳剂具有更高的溶解度。
发明人发现制备注射富勒烯乳剂中,富勒烯、注射用油、乳化剂无论怎样均质都得不到均匀乳液,而始终呈现混悬状态。当富勒烯事先制成富勒烯油后再与乳化剂均质制备得到的乳液能克服了上述缺陷。
本发明通过以下技术方案实现:
一种注射用富勒烯乳剂,包含重量百分比富勒烯油15-50%,乳化剂4-17%,稳定剂0.3-1%,赋形剂2-9%和余量注射用水,且不包含溶剂或共溶剂,所述富勒烯乳剂为pH7.3-7.4稳定的水包油型乳剂。
本发明所述的注射用富勒烯乳剂为水包油型注射用富勒烯乳剂,所述乳液滴的粒径50-150nm。
本发明所述的富勒烯油是将富勒烯溶解到注射用油中,所述的溶解度为1-10mg/ml,进一步优选富勒烯浓度为2-7mg/ml。
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