[发明专利]一种吡啶-3-甲酸酯类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201710815553.6 | 申请日： | 2017-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN107739332B | 公开（公告）日： | 2020-02-21 |
| 发明（设计）人： | 范学森;陈光;张新迎;王泽 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D213/80 | 分类号： | C07D213/80;C07D213/803;C07D409/04;C07B43/00 |
| 代理公司： | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 | 代理人： | 路宽 |
| 地址： | 453007 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 甲酸 化合物 合成 方法 | ||
1.一种吡啶-3-甲酸酯类化合物的合成方法，其特征在于具体步骤为：将α,β-饱和酮类化合物1、氨基烯酸酯类化合物2、催化剂、配体、氧化剂和溶剂混合并升温至100-140℃反应制得吡啶-3-甲酸酯类化合物3，该合成方法中的反应方程式为：
其中R1为苯基、取代苯基、噻吩基、异丙基、环己基或吡啶基，该取代苯基苯环上的取代基为甲基、甲氧基、氟、氯、溴或三氟甲基，R2为氢或苯基，R3为C1-4烷基、苯基、取代苯基或噻吩基，该取代苯基苯环上的取代基是甲基、甲氧基、氟、氯、溴或三氟甲基，R4为甲基、苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为甲基、甲氧基、氟、氯、溴或三氟甲基，催化剂为溴化铜、氯化铜、醋酸酮或三氟甲磺酸铜，配体为2,2'-联吡啶、吡啶、1,10-菲啰啉或4-甲氧基-2,2'-联吡啶，氧化剂为4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物或2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物，溶剂为氯苯、甲苯、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈或1,2-二氯乙烷。
2.根据权利要求1所述的吡啶-3-甲酸酯类化合物的合成方法，其特征在于：所述α,β-饱和酮类化合物1、氨基烯酸酯类化合物2、催化剂、配体和氧化剂的投料物质的量之比为1-2:1:0.05-0.2:0.1-0.5:0.5-3。
3.一种吡啶-3-甲酸酯类化合物的合成方法，其特征在于具体步骤为：将α,β-饱和醛类化合物4、氨基烯酸酯类化合物2、催化剂、配体、氧化剂和溶剂混合并升温至100-140℃反应制得吡啶-3-甲酸酯类化合物5，该合成方法中的反应方程式为：
其中R2为氢或苯基，R3为C1-4烷基、苯基、取代苯基或噻吩基，该取代苯基苯环上的取代基是甲基、甲氧基、氟、氯、溴或三氟甲基，R4为甲基、苯基或取代苯基，该取代苯基苯环上的取代基为甲基、甲氧基、氟、氯、溴或三氟甲基，催化剂为溴化铜、氯化铜、醋酸酮或三氟甲磺酸铜，配体为2,2'-联吡啶、吡啶、1,10-菲啰啉或4-甲氧基-2,2'-联吡啶，氧化剂为4-羟基-2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物或2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物，溶剂为氯苯、甲苯、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈或1,2-二氯乙烷。
4.根据权利要求3所述的吡啶-3-甲酸酯类化合物的合成方法，其特征在于：所述α,β-饱和醛类化合物4、氨基烯酸酯类化合物2、催化剂、配体和氧化剂的投料物质的量之比为1-2:1:0.05-0.2:0.1-0.5:0.5-3。
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