[发明专利]一种抗真菌药物他伐硼罗的制备工艺

权利要求书

1.一种抗真菌药物他伐硼罗的制备工艺，其特征在于，所述制备工艺的反应式为：

制备步骤如下：

(1)制备TAV-A

100L反应釜中加入起始物料2-溴-5-氟苯甲醛3.045kg，Pin₂B₂ 4.572kg，碳酸铯9.77kg，体积比3:2的50L水和DMSO的混合溶剂，氮气保护下，加入Pd(OAc)₂ 336g，搅拌升温至100℃，反应16小时；TLC监测反应完毕，倾入30L水中淬灭，用乙酸乙酯萃取，合并有机相，有机相加入饱和食盐水洗涤，分液，无水硫酸钠干燥过夜，减压蒸干，回收乙酸乙酯，得到棕黄色油状物TAV-A；

(2)制备他伐硼罗TAV

取TAV-A 3kg溶解于30L无水甲醇中，5℃下，分批加入硼氢化钠454g，加完室温搅拌反应1小时；TLC监测原料消失，向反应液中加入2mol/L的稀盐酸，调节pH值到2，室温下搅拌反应1小时，TLC监测中间体消失；加入20L水淬灭，减压将甲醇蒸干，回收甲醇；接着向剩下的水溶液中滴加1mol/L氢氧化钠水溶液，调节pH＝6-8，析出固体，搅拌2h，过滤，常温干燥至恒重，得白色固体他伐硼罗。