[发明专利]3-取代丙烯酸类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.式I所示化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，

其中，

X为-C(R₁)-或-N-；

R₁和R₂各自独立地为氢或卤素；

R₃为氢；

R₄为C₁-C₂烷基；

R₅为氨基、氰基、C₁-C₆烷基、含有一个碳碳三键的C₂-C₆炔基或3-8元环烷基；其中，所述C₁-C₆烷基、含有一个碳碳三键的C₂-C₆炔基或3-8元环烷基未被取代或被1或2个选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氰基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基和C₁-C₆烷基磺酰基；或者，

R₅与环A中编号为1和2的碳原子一起形成3-5元碳环；

R₆为氢或卤素；

m为1或2；

n为1、2或3；

其中，当X为-C(R₁)-，R₁为氟，R₂为氟，R₃为氢，R₄为甲基，R₆为氢，m为1，且n为1或3时，R₅不为甲基和三氟甲基。

2.权利要求1的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中所述化合物具有如式Ia所示结构，

各原子或取代基的定义如权利要求1所述。

3.权利要求1或2的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，

X为-C(R₁)-或-N-；

R₁为氟。

4.权利要求1或2的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，R₂为氢或氟。

5.权利要求1或2的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，R₄为甲基。

6.权利要求1或2的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中，

R₅为氨基、氰基、C₁-C₄烷基、C₂-C₄炔基或3-6元环烷基；其中，所述C₁-C₄烷基、C₂-C₄炔基或3-6元环烷基未被取代或被1或2个选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氰基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷硫基和C₁-C₄烷基磺酰基；或者，

R₅与环A中编号为1和2的碳原子形成3-5元碳环。

7.权利要求1或2的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其中R₅为氨基、氰基、C₁-C₄烷基、乙炔基或环丙基；其中，所述C₁-C₄烷基未被取代或被1或2个选自下述的取代基取代：氟、羟基、氰基、C₁-C₂烷氧基、C₁-C₂烷硫基和C₁-C₂烷基磺酰基；或者，

R₅与环A中编号为1和2的碳原子形成3元碳环。