[发明专利]含三聚氯氰的萘酰亚胺类衍生物及其合成方法和应用有效
| 申请号: | 201710763496.1 | 申请日: | 2017-08-30 |
| 公开(公告)号: | CN107739367B | 公开(公告)日: | 2019-05-21 |
| 发明(设计)人: | 李晓莲;陈学惠 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
| 主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61P35/00 |
| 代理公司: | 大连东方专利代理有限责任公司 21212 | 代理人: | 周媛媛;李馨 |
| 地址: | 116024 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 三聚 亚胺 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一类抗癌含三聚氯氰的萘酰亚胺类衍生物,其特征在于该化合物具有通式S的化学结构式:
通式S中:
R’选自N位取代的哌啶基、N位取代的吗啉基、N位取代的硫代吗啉基、N位取代的吡咯烷基;
R选自氯原子、正丁氨基、N,N-二甲氨基、甲氧基、环乙氨基、叔丁氨基、N,N-二甲基乙二氨基、N,N-二甲基丙二氨基、N,N-二乙基丙二氨基、哌嗪基、苯氨基。
2.如权利要求1所述的含三聚氯氰的萘酰亚胺类衍生物的制备方法,方案一:以4-溴-1,8萘酐为起始原料,先与不同的环胺R1发生溴代反应得到4-R’-1,8-萘酐中间体,再与氨乙基哌嗪经氨基缩合反应得到N-(2’-哌嗪基乙基)-4-R’-1,8-萘酐,然后与三聚氯氰经取代生成N-(2’-(4’-(3,5’-二氯-2’,4’,6’-三嗪基)哌嗪基)乙基)-4-R’-1,8-萘酰亚胺,最后与脂肪胺、芳香胺或醇R2生成三聚氯氰双取代的萘酰亚胺类目标化合物;方案二:一方面以4-溴-1,8萘酐为起始原料,先与不同的环胺R1发生溴代反应得到4-R’-1,8-萘酐中间体,再与氨乙基哌嗪经氨基缩合反应得到N-(2’-哌嗪基乙基)-4-R’-1,8-萘酐;另一方面,三聚氯氰与脂肪胺、芳香胺或醇R2经取代反应生成三聚氯氰单取代衍生物;最后,N-(2’-哌嗪基乙基)-4-R’-1,8-萘酐与三聚氯氰单取代衍生物发生取代反应生成三聚氯氰双取代的萘酰亚胺类目标化合物;
所述R1选自哌啶、吗啉、硫代吗啉、吡咯烷,R2选自正丁胺、二甲胺、甲醇、环乙胺、叔丁胺、N,N-二甲基乙二胺、N,N-二甲基丙二胺、N,N-二乙基丙二胺、哌嗪、苯胺。
3.如权利要求1所述的含三聚氯氰的萘酰亚胺类衍生物在制备抑制癌细胞药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于所述的癌细胞为人肝癌细胞HepG2、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549。
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