[发明专利]一种多功能鬼臼毒素衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710762577.X | 申请日： | 2017-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN107513071B | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 李长正;黄腾飞;康丽霞;付云;李翠萍;王婷婷;孙颜杰 | 申请（专利权）人： | 新乡医学院 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 | 代理人： | 路宽 |
| 地址： | 453002 河南省*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 鬼臼毒素衍生物 基质金属蛋白酶 制备方法和应用 抗肿瘤活性化合物 制备抗肿瘤药物 技术方案要点 双功能抑制剂 抑制肿瘤细胞 癌细胞转移 结肠癌细胞 拓扑异构酶 合成技术 结构通式 生物活性 血管形成 微环境 制备 肝癌 体内 生长 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种多功能鬼臼毒素衍生物，其特征在于其结构通式I为：
其中n＝0-8。
2.一种权利要求1所述的多功能鬼臼毒素衍生物的制备方法，其特征在于具体步骤为：将4-去甲基表鬼臼毒素溶于干燥二氯甲烷中，加入吡啶醛腙二硫代脂肪酸和4-N,N-二甲基氨基吡啶，在冰水浴中预冷10min之后，分批加入N,N'-二环己基碳二亚胺，继续反应15min，然后于室温反应48h，TLC跟踪反应完成后经硅胶柱层析分离得到所述结构通式I的化合物。
3.根据权利要求2所述的多功能鬼臼毒 素衍生物的制备方法，其特征在于：所述4-去甲基表鬼臼毒素、吡啶醛腙二硫代脂肪酸，4-二甲氨基吡啶与N,N'-二环己基碳二亚胺的投料摩尔比为1:1:0.02:6。
4.权利要求1所述的多功能鬼臼毒素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.权利要求1所述的多功能鬼臼毒素衍生物在制备抑制血管形成药物中的应用。
6.权利要求1所述的多功能鬼臼毒素衍生物在制备抑制DNA拓扑异构酶和基质金属蛋白酶形成药物中的应用。
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