[发明专利]一种丙基戊酸钠片及其制备方法

说明书

本发明提供一种丙基戊酸钠片及其制备方法，其片芯由以下成分制成：丙基戊酸钠、甘露醇、羧甲纤维素钙、羟丙纤维素、硬脂酸镁和乙醇；所述丙基戊酸钠片通过将丙基戊酸钠、甘露醇、羧甲纤维素钙进行预混合后，使用羟丙甲纤维素乙醇溶液进行粘合，制粒后于多功能流化床中干燥，经过整粒后，加入硬脂酸镁总混得到总混颗粒，进行压片、包衣制得。本发明的丙基戊酸钠片在水中能够快速溶解，且质量稳定；制备工序简单且耗时短，能耗低，适用于工业化大生产，所产生的丙基戊酸钠片溶出度与参比制剂比较，具有相似的溶出曲线，且能有效防潮，其他各项指标均符合药用要求。

技术领域

本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种丙基戊酸钠片及其制备方法。

背景技术

丙基戊酸钠作为一种不含氮的广谱抗癫痫药，能抑制脑内γ-氨基丁酸的代谢，提高其浓度，从而发挥抗癫痫作用。丙基戊酸钠口服吸收快而完全，主要分布在细胞外液，在血中大部分与血浆蛋白结合。现临床多用于治疗对各种类型的癫痫和躁狂症，均有较好的疗效，尤以儿童癫痫小发作为佳。

由于丙基戊酸钠的疗效指数范围窄，个体差异较大，为临床需要监测的药物之一。丙基戊酸钠的临床疗效与血药浓度密切相关，而药物体内血药浓度与药物溶出度关系密切。因此提高丙基戊酸钠的溶出度成为丙基戊酸钠片的首要任务之一。

在对不同厂家丙基戊酸钠片溶出度的考察[1]中，不同厂家生产的丙基戊酸钠片溶出度差别较大，有的厂家生产的丙基戊酸钠片的溶出度甚至没有达到相关要求。因此，为了提高药品质量，需对丙基戊酸钠片的处方和制备工艺进行改进。

发明内容

为解决上述技术问题，本发明提供一种丙基戊酸钠片及其制备方法，旨在提供一种能够快速溶出、迅速起效，且能有效提高丙基戊酸钠片剂的防潮性能。

为达到上述目的，本发明提供一种丙基戊酸钠片，其片芯由以下成分制成：丙基戊酸钠、甘露醇、羧甲纤维素钙、羟丙纤维素、硬脂酸镁和乙醇。

进一步地，所述丙基戊酸钠片通过将丙基戊酸钠、甘露醇、羧甲纤维素钙进行预混合后，使用羟丙甲纤维素乙醇溶液进行粘合，制粒后于多功能流化床中干燥，经过整粒后，加入硬脂酸镁总混得到总混颗粒，进行压片、包衣制得。

进一步地，所述丙基戊酸钠片由以下质量比的成分制成：丙基戊酸钠83.33％、辅料14.62％、1.05％、润滑剂1.0％，余量为润湿剂。

进一步地，所述丙基戊酸钠片的片芯由以下质量比的成分制成：丙基戊酸钠83.33％、甘露醇12.62％、羧甲纤维素钙2.0％、羟丙纤维素1.05％、硬脂酸镁1.0％，余量为乙醇。

另一方面，本发明提供一种丙基戊酸钠片的制备方法，其特征在于，所述丙基戊酸钠片通过将丙基戊酸钠、甘露醇、羧甲纤维素钙进行预混合后，使用羟丙甲纤维素乙醇溶液进行粘合，制粒后于多功能流化床中干燥，经过整粒后，加入硬脂酸镁总混得到总混颗粒，进行压片、包衣制得。

另一方面，本发明提供一种丙基戊酸钠片的制备方法，包括如下步骤：

步骤1)将丙基戊酸钠、甘露醇、羧甲纤维素钙、羟丙纤维素和硬脂酸镁过80目筛备用；

步骤2)将羟丙纤维素配制成浓度为6％的乙醇溶液，备用；

步骤3)将丙基戊酸钠、甘露醇、羧甲纤维素钙混合均匀，再将6％的羟丙纤维素乙醇溶液均匀加入后进行搅拌混合、剪切、出料，过20目筛得到湿预混颗粒；

步骤4)将预混颗粒加入多功能流化床进行干燥；

步骤5)将步骤4)制备的颗粒在20目筛进行整粒；

步骤6)将整粒后的颗粒与硬脂酸镁进行混合，得到总混颗粒；

步骤7)将总混颗粒进行压片，得丙基戊酸钠片的片芯；