[发明专利]阿莫西林菠萝蛋白酶组合物及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种阿莫西林菠萝蛋白酶组合物及其制备方法和用途。所述组合物由阿莫西林和菠萝蛋白酶组成，且阿莫西林与菠萝蛋白酶的配比为0.25g:2～9万活性单位。呼吸道感染致病菌对本发明组合物的耐药性较低。

技术领域

本发明涉及一种阿莫西林菠萝蛋白酶组合物，还涉及该组合物的制备方法和用途。

背景技术

呼吸道感染是常见的多发性疾病，分为上呼吸道感染与下呼吸道感染，治疗时必须明确引起感染的病原体以选择有效的抗生素。上呼吸道感染90％左右由病毒引起，细菌感染常继发于病毒感染之后。下呼吸道感染临床上供选择的抗生素日益增多，耐药菌株亦明显增多。

阿莫西林是一种应用广泛的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，其抗菌谱与氨苄青霉素相同，对呼吸道感染的多种细菌具有杀菌作用。然而，随着抗生素的广泛应用，细菌对阿莫西林的耐药作用日益突出，成为临床治疗的一大威胁。

菠萝蛋白酶简称菠萝酶，亦称凤梨酶或凤梨酵素，主要是从菠萝果、茎、叶、皮提取出来的，并经过纯化等步骤而得到的一种天然植物蛋白酶。菠萝蛋白酶是一种蛋白质消化酶的复杂混合体，由多种不同分子量和分子结构的酶组成的酶系，主要由半胱氨酸蛋白酶组成，此外还含有磷酸酯酶、过氧化物酶、纤维素酶、其他糖苷酶等。菠萝蛋白酶具有重要的药用价值，据报道，其具有免疫刺激作用；能够在各种组织中治疗水肿；治疗腹泻；还可用于烧伤脱痂，选择性地去除死皮；抑制肿瘤细胞生长，降低毒素结合活性等。

发明内容

本发明的目的在于提供一种阿莫西林菠萝蛋白酶组合物，该组合物的呼吸道致病菌耐药性得到有效改善。根据本发明优选的实施方式，该阿莫西林菠萝蛋白酶组合物治疗呼吸道感染的效果优于阿莫西林。

本发明的另一目的在于提供所述阿莫西林菠萝蛋白酶的制备方法。

本发明的再一目的在于提供一种阿莫西林菠萝蛋白酶制剂。

本发明的又一目的在于提供所述阿莫西林菠萝蛋白酶用于制备治疗呼吸道感染的药物的用途。

本发明的目的是通过如下技术方案实现的。

本发明提供一种阿莫西林菠萝蛋白酶组合物，该组合物由阿莫西林和菠萝蛋白酶组成，且阿莫西林与菠萝蛋白酶的配比为0.25g:2～9万活性单位。

根据本发明的组合物，优选地，阿莫西林与菠萝蛋白酶的配比为0.25g:4～8万活性单位。

根据本发明的组合物，优选地，阿莫西林与菠萝蛋白酶的配比为0.25g:4万活性单位；阿莫西林与菠萝蛋白酶的配比为0.25g:6万活性单位；或者阿莫西林与菠萝蛋白酶的配比为0.25g:8万活性单位。

本发明还提供上述阿莫西林菠萝蛋白酶组合物的制备方法，包括：

(A)将菠萝蛋白酶制成菠萝蛋白酶肠溶微丸或菠萝蛋白酶肠溶微片；

(B)将阿莫西林制成阿莫西林颗粒；

(C)将所述菠萝蛋白酶肠溶微丸或菠萝蛋白酶肠溶微片与所述阿莫西林颗粒混合均匀，得到所述阿莫西林菠萝蛋白酶组合物。

根据本发明的制备方法，优选地，步骤(A)中，将菠萝蛋白酶制成菠萝蛋白酶微丸，所述菠萝蛋白酶微丸的制备方法包括：

(1)在空白丸芯表面包覆菠萝蛋白酶层，得到载药微丸；

(2)在所述载药微丸表面包覆肠溶衣层，得到肠溶微丸。