[发明专利]阿莫西林菠萝蛋白酶组合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种阿莫西林菠萝蛋白酶组合物用于制备治疗呼吸道感染，且降低肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的耐药性的药物的用途，其特征在于，所述组合物由阿莫西林和菠萝蛋白酶组成；

阿莫西林与菠萝蛋白酶的配比为0.25g:4万活性单位；或者阿莫西林与菠萝蛋白酶的配比为0.25g:6万活性单位；或者阿莫西林与菠萝蛋白酶的配比为0.25g:8万活性单位；

所述阿莫西林菠萝蛋白酶组合物能够降低肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌的耐药性，提高敏感性；

所述阿莫西林菠萝蛋白酶组合物的制备方法包括：

（A）将菠萝蛋白酶制成菠萝蛋白酶肠溶微丸或菠萝蛋白酶肠溶微片；

（B）将阿莫西林制成阿莫西林颗粒；

（C）将所述菠萝蛋白酶肠溶微丸或菠萝蛋白酶肠溶微片与所述阿莫西林颗粒混合均匀，得到所述阿莫西林菠萝蛋白酶组合物。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，步骤（A）中，将菠萝蛋白酶制成菠萝蛋白酶微丸，所述菠萝蛋白酶微丸的制备方法包括：

（1）在空白丸芯表面包覆菠萝蛋白酶层，得到载药微丸；和

（2）在所述载药微丸表面包覆肠溶衣层，得到肠溶微丸。

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于，所述步骤（1）中，菠萝蛋白酶层的包覆方法为:将菠萝蛋白酶与稀释剂混合均匀，得到含药粉料；在粘合剂的作用下，将所述含药粉料包覆于空白丸芯表面，干燥，得到载药微丸；

其中，所述稀释剂选自二氧化硅、乳糖或微晶纤维素；所述稀释剂占所述含药粉料质量的8～20wt%；所述粘合剂选自浓度为4～6wt%的淀粉浆或浓度为1～2wt%的羟丙甲纤维素溶液。

4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述步骤（2）中，肠溶衣层的包覆方法是:将肠溶包衣材料溶于乙醇水溶液中，配制成肠溶包衣液；将所述肠溶包衣液包覆于所述载药微丸表面，得到肠溶微丸；其中，所述肠溶包衣材料为甲基丙烯酸共聚物，所述乙醇水溶液的浓度为80～95vol%，所述肠溶包衣液中肠溶包衣材料的含量为 5～8wt%，且所述肠溶微丸比所述载药微丸增重4～14wt%。

5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，步骤（A）中，将菠萝蛋白酶制成菠萝蛋白酶微片，所述菠萝蛋白酶微片的制备方法包括：

（1’）将菠萝蛋白酶与压片辅料混合均匀，压制成含药微片；

（2’）将所述含药微片的表面包覆肠溶衣，得到肠溶微片；

步骤（1’）中，所述压片辅料为微晶纤维素和乳糖的混合物，且微晶纤维素与乳糖的重量比为1～3:1；所述菠萝蛋白酶与所述压片辅料的重量比为1:1～3。