[发明专利]一种利伐沙班片剂及其制备方法

权利要求书

1.一种利伐沙班片剂的制备方法，包括：

a)将利伐沙班、黏合剂和表面活性剂混合过筛，得到混合物1；

b)将混合物1进行气流粉碎，然后与部分稀释剂混合过筛，得到混合物2；

c)将混合物2、剩余稀释剂和处方中除润滑剂的其他辅料混合过筛，得到混合物3；

d)将混合物3与润滑剂混合均匀，粉末直接压片；

所述黏合剂选自共聚维酮；

所述步骤a中的表面活性剂选自十二烷基硫酸钠。

2.权利要求1所述的制备方法，所述步骤b中的稀释剂选自微晶纤维素、硅化微晶纤维素、无水乳糖、一水合乳糖、甘露醇、山梨醇、淀粉、预胶化淀粉、三硅酸镁、木糖醇、糊精、硫酸钙、碳酸氢钙、碳酸钙、磷酸钙、麦芽糖、葡萄糖中的一种或几种。

3.权利要求2所述的制备方法，所述步骤b中的稀释剂选自一水合乳糖。

4.权利要求1所述的制备方法，所述步骤c中的其他辅料包括填充剂、崩解剂，所述填充剂选自微晶纤维素、硅化微晶纤维素、乳糖、甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、磷酸二钙、磷酸三钙或麦芽糖中的一种或几种；所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、部分水解淀粉、土豆淀粉羟乙酸钠、玉米淀粉或小麦淀粉中的一种或几种。

5.权利要求4所述的制备方法，所述步骤c中的其他辅料包括填充剂、崩解剂，所述填充剂选自微晶纤维素；所述崩解剂交联羧甲基纤维素钠。

6.权利要求1所述的制备方法，所述步骤d中的润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酰富马酸钠、聚乙二醇、高分子量脂肪醇、淀粉、氧化镁、碳酸镁、硅酸钙、月桂醇硫酸镁、滑石粉或二氧化硅中的一种或几种。

7.权利要求6所述的制备方法，所述步骤d中的润滑剂选自硬脂酸镁或硬脂酰富马酸钠。

8.权利要求1所述的制备方法，所述步骤b中部分稀释剂的量选自稀释剂总量的10％-60％w/w。

9.权利要求8所述的制备方法，所述步骤b中部分稀释剂的量选自稀释剂总量的30％～40％w/w。

10.权利要求1所述的制备方法，所述混合物1经气流粉碎后以微粉化形式使用，其中D₅₀≤10μm。

11.权利要求10所述的制备方法，所述混合物1经气流粉碎后以微粉化形式使用，其中D₅₀≤5μm。

12.权利要求11所述的制备方法，所述混合物1经气流粉碎后以微粉化形式使用，其中D₅₀≤3μm。

13.权利要求10-12中任一项所述的制备方法，所述混合物1经气流粉碎后以微粉化形式使用，其中

D₉₀≤20μm。

14.权利要求10-12中任一项所述的制备方法，所述混合物1经气流粉碎后以微粉化形式使用，其中

D₉₀≤15μm。

15.权利要求10-12中任一项所述的制备方法，所述混合物1经气流粉碎后以微粉化形式使用，其中

D₉₀≤10μm。

16.权利要求1所述的制备方法，步骤a、b、c中混合过筛的筛网孔径选自100μm、150μm、180μm、250μm、425μm。

17.权利要求16所述的制备方法，步骤a、b、c中混合过筛的筛网孔径选自180μm或250μm。