[发明专利]眼用乳剂

权利要求书

1.眼用乳剂，所述乳剂包含：

形成水相的水；

形成油相的油；

亲水表面活性剂；

疏水表面活性剂；

带电荷的磷脂；

硼酸盐；以及

粘膜粘着剂半乳糖甘露聚糖聚合物；

其中：

i.所述油相处于所述水相的液滴内并且所述液滴具有不大于约1000nm，但至少为10nm的平均直径；并且

ii.当所述乳剂滴注至个体的眼睛中时，所述硼酸盐和半乳糖甘露聚糖聚合物协作地起作用以形成凝胶。

2.如权利要求1所述的乳剂，其中所述油是选自矿物油、石蜡油和凡士林的烃。

3.如权利要求1或2所述的乳剂，其中所述油至少为0.1w/v％并且不大于约5w/v％。

4.如权利要求3所述的乳剂，其中所述油是所述乳剂的至少0.8w/v％并且还不大于所述乳剂的1.5w/v％。

5.如权利要求1、2、3和4所述的乳剂，其中所述亲水表面活性剂在所述乳剂中存在的量至少为约0.08w/v％并且在所述乳剂中存在的量不大于约0.8w/v％。

6.如权利要求5所述的乳剂，其中所述亲水表面活性剂在所述乳剂中存在的量至少为约0.14w/v％并且在所述乳剂中存在的量不大于约0.44w/v％。

7.如前述权利要求中任一权利要求所述的乳剂，其中所述亲水表面活性剂是聚氧乙烯-40-硬脂酸酯。

8.如前述权利要求中任一权利要求所述的乳剂，其中所述疏水表面活性剂在所述乳剂中存在的量至少为约0.11w/v％并且在所述乳剂中存在的量不大于约2.0w/v％。

9.如前述权利要求中任一权利要求所述的乳剂，其中所述疏水表面活性剂在所述乳剂中存在的量至少为约0.16w/v％并且在所述乳剂中存在的量不大于约0.62w/v％。

10.如前述权利要求中任一任权利要求所述的乳剂，其中所述疏水表面活性剂是失水山梨醇三硬脂酸酯。

11.如前述权利要求中任一权利要求所述的乳剂，其中所述粘膜粘着剂半乳糖甘露聚糖聚合物选自瓜耳豆以及羟丙基瓜耳豆。

12.如前述权利要求中任一权利要求所述的乳剂，其中所述粘膜粘着剂半乳糖甘露聚糖聚合物在所述乳剂中存在的浓度至少为约0.01w/v％，但是不大于约1.0w/v％。

13.如前述权利要求中任一权利要求所述的乳剂，其中所述粘膜粘着剂半乳糖甘露聚糖聚合物在所述乳剂中存在的浓度至少为约0.01w/v％，但是不大于约0.08w/v％。

14.如前述权利要求中任一权利要求所述的乳剂，其中所述带电荷的磷脂是称为二肉豆蔻酰磷脂酰甘油的阴离子磷脂。

15.如前述权利要求中任一权利要求所述的乳剂，其中所述磷脂在所述乳剂中存在的浓度按重量计为约0.05％至7.0％。

16.如前述权利要求中任一权利要求所述的乳剂，其还包含硼酸盐/多元醇缓冲体系。

17.如前述权利要求中任一权利要求所述的乳剂，其还包含季铵聚合物作为抗菌防腐剂。

18.如前述权利要求中任一权利要求所述的乳剂，其中所述油相处于所述水相的液滴内并且所述液滴具有不大于500nm但至少为100nm的平均直径。

19.使用权利要求1-18中任一权利要求所述的乳剂的方法，其包括：

将所述乳剂滴注至哺乳动物的眼中。

20.如权利要求19所述的方法，其中所述哺乳动物是人并且所述乳剂从滴眼管中以液滴形式进行滴注。