[发明专利]一种香连颗粒、香连制剂及其制备方法和用途

说明书

本发明属于药品制剂技术领域，特别涉及一种香连颗粒、香连片及其制备方法和用途。本发明提供一种香连颗粒，其特征在于，含萸黄连的重量含量以盐酸小檗碱C20H17NO4·HCl计，应不得少于6.0％。本发明还提供所述香连颗粒的制备方法及其用途。例如，应用本发明提供的香连颗粒制备的香连片的有效成分含量得到明显提高。每0.3g的香连片中，含萸黄连(以盐酸小檗碱C20H17NO4·HCl计)的量为18.0mg以上，高于现有标准，有利于进一步提高和改善治疗效果，避免患者反复多次服药产生的不便。本发明所述香连颗粒的制备方法简便，可一次制成干颗粒，降低了药品的受热温度，缩短其受热时间，改善了其有效成分的含量，提高产品收率。

技术领域

本发明属于药品制剂技术领域，特别涉及一种香连颗粒及其制备方法和用途。

背景技术

在制剂生产过程中，不论中药制剂还是西药制剂都不可避免的涉及到制粒过程，中药片剂的制备工艺通常为：选料—去杂—提取—浓缩—干燥—制粒—整粒—压片—包衣—铝塑包装—外包装，其中，制粒就是将药粉或浸膏与一定比例的赋形剂混合，用水和乙醇等作为润湿剂形成所需数目的颗粒，制粒工序或制粒工艺是十分重要的环节，为了提高颗粒成品质量，确保临床疗效，药学工作者进行了广泛的试验研究。如在制粒工艺方面，通过选择优良的辅料和合理的工艺条件，在工艺上改变了传统工艺干燥时间长，药材中对热不稳定的成分损失较多的情况，采用动态提取、真空低温干燥或瞬间喷雾干燥、干法制粒、高速搅拌制粒等新技术来提高颗粒的质量，改善其性状。

香连片是一种抗痢疾杆菌和大肠杆菌的中成药。目前，国家药典的标准制法是，将木香浸膏、萸黄连浸膏分别进行干燥，然后制成干膏粉，再与辅料制粒，浸膏干燥过程中，时间长，温度高，且与辅料制粒后还需二次受热干燥，使有效成分损失大。

为了改善香连制剂的治疗效果，有利的是提高香连颗粒中有效成分的含量，并且需要开发出更有利于获得所述香连颗粒及香连制剂，以及更为简便易行、适于规模化的制备方法。

发明内容

为改善上述问题，本发明提供一种香连颗粒，其中所述香连颗粒中萸黄连以盐酸小檗碱C20H17NO4·HCl计的重量百分比含量≥6.0％，例如≥6.5％，如6.9％、7.0％、7.1％、7.2％。

优选地，所述香连颗粒的粒径为5mm以下，优选2mm以下。

本发明还提供所述香连颗粒的制备方法，包括：

1)将萸黄连浸膏、木香浸膏和水混合，得到混合浸膏浆；

2)将淀粉加入制粒机中，然后向制粒机中通过喷浆方式加入步骤1)的混合浸膏浆，边喷浆边干燥，得到粒状混合料；

3)向步骤2)得到的粒状混合料中喷入挥发油，得到香连颗粒。

根据本发明，所述制备方法还可以包括以下步骤：

4)将步骤3)得到的香连颗粒过筛、整粒。

根据本发明的制备方法，优选地，

步骤1)中，

萸黄连浸膏、木香浸膏和水的重量比可以为1:(0.2～0.3):(0.3～0.4)，例如为1:(0.27～0.29):(0.37～0.39)；

将萸黄连浸膏、木香浸膏和水混合后搅拌均匀；优选地，可以搅拌5～30分钟，例如8～15分钟至混合均匀；

所述的水优选纯化水，例如蒸馏水、去离子水或通过反渗透法制得的制药用水。

根据本发明，所述萸黄连浸膏可以通过已知的方法制备，例如通过将萸黄连的提取液浓缩制备。作为实例，其可通过如下方法制备：

(a1)将作为提取剂的乙醇或其水溶液与萸黄连混合，得到混合物；