[发明专利]抗新生血管的化合物、其中间体及其用途在审
| 申请号： | 201710702483.3 | 申请日： | 2014-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN107245071A | 公开（公告）日： | 2017-10-13 |
| 发明（设计）人： | 侯睿;李根 | 申请（专利权）人： | 广州慧柏瑞生物医药科技有限公司;中山大学中山眼科中心 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D471/04;C07D487/04;A61K31/506;A61K31/519;A61P27/02;A61P27/06 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司11262 | 代理人： | 郑霞 |
| 地址： | 510663 广东省广州市科学*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新生 血管 化合物 中间体 及其 用途 | ||
1.如式I所示的化合物及其药学上可接受的盐或前体药物：
其中，R1选自H、氨基、羟基或巯基；R2选自H、氨基、羟基、巯基或-(CH2)nNHR8，其中，n＝1-5，R8为H或C1-3的烷基；R3选自H或C1-6烷基；R4、R5、R6分别独立选自H、卤素、C1-6的烷基或卤素取代烷基；R7选自H、C1-6的烷基或卤素；
或者，R2、R3与其相连的碳原子共同构成取代或非取代的含1-2个杂原子的五元或六元环，所述杂原子为N、O或S，其取代基为C1-6的烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐或前体药物，其特征在于：R2选自H、氨基或-(CH2)nNHR8，其中，n＝1-3，R8为H或C1-2的烷基；R3选自H或C1-2烷基；R4、R5、R6分别独立选自卤素、C1-2的烷基或卤素取代烷基；R7选自H或卤素；
或者，R2、R3与其相连的碳原子共同构成取代或非取代的含1个N的五元或六元环，取代基为C1-3的烷基，
优选地，所述卤素为F或Cl。
3.根据权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐或前体药物，其特征在于：R2选自氨基或-(CH2)nNHR8；或者，R2、R3与其相连的碳原子共同构成取代或非取代的含1个N的五元或六元环，取代基为C1-3的烷基。
4.根据权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐或前体药物，其特征在于：R1、R2和R3中至少一个为氨基，其余为H；R4、R5和R6相同且选自F或Cl；R7为H。
5.根据权利要求1-4任意一项所述的化合物及其药学上可接受的盐或前体药物，其特征在于：所述化合物为如下之一：
6.权利要求1-5任意一项所述化合物及其药学上可接受的盐或前体药物在制备用于抑制异常增生的新生血管的药物或制备治疗与异常增生的新生血管相关疾病的药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述用于抑制异常增生的新生血管的药物为VEGFR2抑制剂。
8.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述用于抑制异常增生的新生血管的药物是抗眼部新生血管的药物，所述与异常增生的新生血管相关疾病是与眼部新生血管相关的疾病。
9.根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述用于抑制异常增生的新生血管的药物是脉络膜新生血管抑制剂，所述与异常增生的新生血管相关疾病是与脉络膜新生血管相关的疾病。
10.根据权利要求8或9所述的用途，其特征在于：所述用于抑制异常增生的新生血管的药物是用于治疗或预防湿性黄斑变性、糖尿病视网膜病变或新生血管性青光眼的药物，所述与异常增生的新生血管相关疾病是湿性黄斑变性、糖尿病视网膜病变或新生血管性青光眼。
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