[发明专利]水溶性的20(S)‑原人参三醇固态复合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201710683810.5 申请日: 2017-08-11
公开(公告)号: CN107441503A 公开(公告)日: 2017-12-08
发明(设计)人: 赵焱;李志文;杨松霖;杜姣姣;张钊华;赵丽娟;阮琼;郑萍 申请(专利权)人: 云南师范大学
主分类号: A61K47/69 分类号: A61K47/69;A61K31/575;A61P39/06;A61P39/00;A61P9/10;A61P3/10;A61P25/28;A61P35/00
代理公司: 昆明科阳知识产权代理事务所53111 代理人: 李行健
地址: 650000 云南省昆明市一*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 水溶性 20 人参 固态 复合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种水溶性的20(S)-原人参三醇固态复合物,其特征在于为2,2′-(乙烯二氧)双丙胺-β-环糊精(DP-β-CD)与PPT的固态复合物,DP-β-CD与PPT的复合比为1:1。

2.如权利要求1所述的水溶性的20(S)-原人参三醇固态复合物的制备方法,其特征在于按以下步骤:

1)先用饱和水溶液法制备DP-β-CD和PPT的超分子体系,也就是将DP-β-CD和PPT分别溶于蒸馏水和无水乙醇中,DP-β-CD与PPT的摩尔比为1:3,搅拌,密封反应3~4天;

2)反应结束后,过滤除去未反应掉的PPT,所得的滤液经真空干燥即得DP-β-CD与PPT的固态复合物。

3.如权利要求2所述的水溶性的20(S)-原人参三醇固态复合物的制备方法,其特征在于按以下步骤:

1)将13mg的DP-β-CD溶于3mL二次蒸馏水中,将14mg的PPT溶于2mL乙醇中;

2)将DP-β-CD水溶液置于搅拌中的油浴锅内,待反应液加热到44~46℃后,将PPT的乙醇溶液逐滴加入,密封反应3~4天;

3)反应结束后蒸发除去乙醇,再用0.45μm的纤维素膜对未反应的PPT进行过滤,将滤液置于真空干燥箱中,常温减压干燥,干燥后的产物即为DP-β-CD与PPT的固态复合物。

4.如权利要求2所述的水溶性的20(S)-原人参三醇固态复合物及其制备方法,其特征在于所述DP-β-CD按下列步骤合成:

1)室温下向已纯化的DMF中加入单-6-O-(对甲苯磺酰基)-β-CD(Tosylate)和5.0g 2,2′-(乙烯二氧)双丙胺,N2保护下搅拌升温至70~80℃,密封反应7~8h,DMF、Tosylate、5.0g 2,2′-(乙烯二氧)双丙胺三者的质量比为28:2.5~3.5:4.5~5.5;

2)将上步所得反应液冷却至室温后、加入到搅拌的丙酮中,析出大量白色絮状沉淀,抽滤收集白色固体,重复上述操作2~4次,即可得到粗产物,所述丙酮的体积不低于反应液体积的6倍。

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