[发明专利]一种手性胺基化合物及其中间体的制备方法

权利要求书

1.一种布林佐胺的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，将式D化合物与硫醇盐进行如下所示的脱保护反应，即可；

其中，式D化合物中，X选自O或NMe；X为O时，Y为Me，X为NMe时，Y为H；n选自0、1、2、3、4或5；每个R独立地为NO₂或CN；

所述的硫醇盐为RS^-M⁺；其中，M⁺选自Li⁺、Na⁺、K⁺、Ru⁺和Cs⁺中的一种或多种；R为C_14-24烷基。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其中，

所述的C_14-24烷基为十六烷基和/或二十四烷基；

和/或，所述的硫醇盐与所述的式D化合物的摩尔比为10:1～1:1；

和/或，当n为1时，R位于磺酰基的邻位或对位；当n为2时，R分别位于磺酰基的邻位和对位。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的硫醇盐与所述的式D化合物的摩尔比为3.2:1～1.5:1。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的硫醇盐与所述的式D化合物的摩尔比为2.3:1～2:1。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，其中，

所述的溶剂为醇类有机溶剂和水的混合溶剂；

其中，所述的醇类有机溶剂与所述的式D化合物的体积摩尔比为10:1～1:1(L/mol)。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，其中，

所述的溶剂为甲醇和水的混合溶剂；

所述的醇类有机溶剂与所述的式D化合物的体积摩尔比为5:1～1:1(L/mol)。

7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，其中，

当所述的溶剂为甲醇和水的混合溶剂时；所述的醇类有机溶剂与所述的水的体积比为15:1～1:1.5。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，其中，

当所述的溶剂为甲醇和水的混合溶剂时；所述的醇类有机溶剂与所述的水的体积比为10.6:1～1:1。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，其中，

当所述的溶剂为甲醇和水的混合溶剂时；所述的醇类有机溶剂与所述的水的体积比为6:1～2:1。

10.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的制备方法还包括以下步骤：将含有所述式D化合物和醇类有机溶剂的混合液B，与所述硫醇盐的水溶液混合，反应，即可。

11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述硫醇盐的水溶液与所述混合液B的混合方式为将所述硫醇盐的水溶液加入到所述混合液B中，所述的加入方式为滴加；所述的加入速度使混合体系的温度不超过25℃；

所述硫醇盐的水溶液与混合液B混合前，还进一步包括所述混合液B降温的操作，所述的降温至所述的混合液B为0～10℃。

12.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述的制备方法在所述的脱保护反应结束后，还进一步包含后处理的操作，所述的后处理包括以下步骤：将反应结束后的反应液过滤，用酸调节滤液pH至5～6，除去所述醇类有机溶剂得水相A，有机溶剂A萃取水相A得水相B，用碱调节水相B至pH为7～8后用有机溶剂B萃取得有机相B，有机相B浓缩得固体，固体用异丙醇打浆，过滤，即可。