[发明专利]石杉碱甲缓释微丸及其制备方法

说明书

本发明涉及一种石杉碱甲缓释微丸及其制备方法。所述石杉碱甲缓释微丸由以下重量百分比的原料制备而成：石杉碱甲0.05‑0.4％、缓释材料45‑65％、添加剂2‑9％、粘合剂2‑15％、制丸辅料20‑40％；所述缓释材料由质量比为1‑3:1的乙基纤维素和硬脂酸组成；所述添加剂选自泊洛沙姆、聚乙二醇和柠檬酸三乙酯中的至少一种；所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素；所述制丸辅料选自微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉和甘露醇中的至少一种。本发明的石杉碱甲缓释微丸具有缓慢而平稳的释放效果，且溶出较为完全，并且该微丸具有良好的含量均匀度，良好的圆整度，粒径分布集中，便于进行进一步的剂型开发。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，特别是涉及一种石杉碱甲缓释微丸及其制备方法。

背景技术

石杉碱甲是一种疗效突出、稳定性好的多靶点天然药物，可用于治疗阿尔兹海默病、记忆认知功能障碍等疾病，具有生物活性高、易透过血脑屏障的特点，其作用原理为石杉碱甲与体内的乙酰胆碱酯酶结合，抑制其生理活性，减少脑内乙酰胆碱的降解，从而提高脑内乙酰胆碱水平，达到改善阿尔兹海默病相关症状的效果。

石杉碱甲具有低量高效的特点，维持较低的血药浓度即可达到较好的效果，且安全浓度较低，血药浓度高过时副作用较大。而对于普通的非缓释制剂，其释放迅速，为了维持较低的血药浓度，只能减少单次服用剂量且需要多次服用。市售石杉碱甲固体制剂有片剂和胶囊剂，单片或单个胶囊的含量规格均为50μg，需要在一日内多次服用，而该药物的用药人群多为中、老年人，记忆功能有所下降，导致容易出现少服药或多服药的现象，存在一定的安全隐患。因此，需要开发具有一定缓释作用的石杉碱甲制剂以较好的解决这些问题，减少患者每日服用的次数，减轻用药者服药的负担，造福广大患者。

发明内容

基于此，本发明提供了一种石杉碱甲缓释微丸，具有较好的缓释效果。

具体技术方案如下：

一种石杉碱甲缓释微丸，由以下重量百分比的原料制备而成：

所述缓释材料由乙基纤维素和硬脂酸组成；

所述添加剂选自泊洛沙姆、聚乙二醇和柠檬酸三乙酯中的至少一种；

所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素；

所述制丸辅料选自微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉和甘露醇中的至少一种。

在其中一些实施例中，所述石杉碱甲缓释微丸由以下重量百分比的原料制备而成：

在其中一些实施例中，所述石杉碱甲缓释微丸由以下重量百分比的原料制备而成：

在其中一些实施例中，所述缓释材料由质量比为1-3:1的乙基纤维素和硬脂酸组成。

在其中一些实施例中，所述缓释材料由质量比为1.5-2:1的乙基纤维素和硬脂酸的组成。

在其中一些实施例中，所述添加剂由质量比为1:2-5:0.5-2的泊洛沙姆、聚乙二醇和柠檬酸三乙酯组成。

在其中一些实施例中，所述添加剂由质量比为1:3.5-4:1-1.5的泊洛沙姆、聚乙二醇和柠檬酸三乙酯组成。

在其中一些实施例中，所述乙基纤维素选自乙基纤维素EC7、乙基纤维素EC10、乙基纤维素EC20和乙基纤维素EC45中的至少一种。

在其中一些实施例中，所述乙基纤维素为乙基纤维素EC45。

在其中一些实施例中，所述泊洛沙姆为泊洛沙姆407，所述聚乙二醇为聚乙二醇6000。