[发明专利]一种辣根组合物及其用途有效

专利信息
申请号: 201710666477.7 申请日: 2017-08-07
公开(公告)号: CN109381499B 公开(公告)日: 2021-08-31
发明(设计)人: 朱志鹏;李晓龙;李欣;邓李桂 申请(专利权)人: 深圳福山生物科技有限公司
主分类号: A61K9/50 分类号: A61K9/50;A61K36/31;A61K47/36;A61P35/00;A61K31/702;A61K31/7016;A61K31/7028
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地址: 518057 广东省深圳市南山*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 辣根 组合 及其 用途
【说明书】:

本发明涉及一种辣根组合物及其在制备用于促使硫代葡萄糖苷转化成异硫氰酸酯的酶产品中的用途。

技术领域

本发明提供了一种辣根组合物及其在制备用于促使硫代葡萄糖苷转化成异硫氰酸酯的酶产品中的用途。

背景技术

癌症是全球发病和死亡的主要原因,对人民生命健康造成巨大威胁,给社会发展带来了沉重的经济负担。在对抗癌症的漫长过程中,人们于1976年提出了癌症化学预防的概念,是指利用天然的或者合成的化学物质来预防、减缓或逆转癌症发生发展的策略。萝卜硫素(Sulforaphane, SFN),又称莱菔硫烷,化学名为1-异硫氰酸-4-甲磺酰基丁烷,属于异硫氰酸酯类,是迄今为止蔬菜中发现的最强的抗癌成分。针对萝卜硫素的分子作用机理研究及细胞实验结果进一步显示,萝卜硫素通过调控II相酶活性对I相酶代谢物或外来物进行代谢脱毒等多种途径起到与癌症化学预防相同或相似的作用(参考文献Myzak MC,Dashwood RH. Cancer Lett., 2006, 233:208-18.)。

萝卜硫素作为一种异硫氰酸酯类,化学性质不稳定、易降解。为了方便储存、运输和使用,通常萝卜硫素以其前体形式—萝卜硫苷进行产品化开发和利用。多种十字花科植物中含有萝卜硫苷,其中芸薹属甘蓝种变种西兰花(Brassica oleracea L.var.italicPlanch.)的芽苗中萝卜硫苷含量远高于其他植物以及自身成熟组织(参考文献Fahey JW,Zhang Y, Talalay P. Proc Natl Acad Sci U S A., 1997, 94:10367-72.),常作为植物提取来源。在植物体中,作为前体形式的萝卜硫苷存在于液泡中,与位于特定蛋白体中的β-硫苷酶被生物膜系统分隔。植物组织细胞在提取或加工时被破坏后,萝卜硫苷与酶接触就会启动硫苷快速水解,得到包含萝卜硫素、萝卜硫腈在内的多种生物分解产物(参考文献Latté KP, Appel KE, Lampen A. Food Chem Toxicol., 2011, 49:3287-309.)。因此,为了防止酶降解损失,现有技术中通常在加工工艺对植物中的β-硫苷酶进行灭活处理以减少萝卜硫苷的损失。

虽然对植物中的β-硫苷酶进行灭活有利于产品中萝卜硫苷的保存,但是萝卜硫苷在生物体内需要转化为萝卜硫素才能发挥出防癌抗癌活性。根据文献报道,萝卜硫苷主要通过人体肠道中保加利亚杆菌、双歧杆菌等肠道益生菌群所含有的β-硫苷酶—黑芥子酶(myrosinase)转化为萝卜硫素,进而被人体吸收并继而发挥一系列作用。本发明人在研究中意外发现,由于个体差异性,萝卜硫苷的体内转化效率并不理想而且差异较大,通常可在10%-50%左右变化,大部分萝卜硫苷并未能转化为萝卜硫素被吸收。因此,如果能提高萝卜硫苷向萝卜硫素转化的效率,可能有助于更好地发挥其抗癌和防癌作用。

为了防止萝卜硫苷在体外提取工艺中被降解损失,现有技术在提取富集之前往往需要采取灭酶处理;另一方面,对于提取富集的萝卜硫苷产品,又需要考虑如何保证其在体内有效地发挥生物活性。

中国专利申请200810210355.8提出采取添加外源性β-硫苷酶及其酶活化剂(如抗坏血酸)的手段,直接增加肠道中β-硫苷酶的总量并辅以活化β-硫苷酶,促使产品中萝卜硫苷在体内高效转化为萝卜硫素。然而,β-硫苷酶作为一种酶先天就具有不稳定性,室温条件下易失去活性。因此酶的提取和相应储存运输需要的条件较为苛刻,导致含酶产品成本较高且储运不便,难以广泛应用。

在中国专利申请201610501285.6中提出了功能性低聚糖与萝卜硫苷的组合物,即,采用外源性加入的功能性低聚糖提高萝卜硫苷向萝卜硫素的转化率。然而,该方法受到功能性低聚糖相对用量较大的限制,而且转化率距离令人满意的程度尚有差距。

因此,现有技术迫切需要提供一种能保证硫代葡萄糖苷转化成异硫氰酸酯,特别是保证萝卜硫苷体内有效转化为萝卜硫素的产品和方法。

发明内容

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