[发明专利]合成六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮骨架化合物的关键中间体及其制备方法及应用

权利要求书

1.一种合成六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮骨架化合物的关键中间体，其特征在于：该化合物具有如通式（Ⅰ）所示的结构：

（I）

式中，R¹为苄基或各种取代的苄基；R²为H或卤素；

具体为如下结构之一：

。

2.一种如权利要求1所述的合成六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮骨架化合物的关键中间体的制备方法，其特征在于：在相转移催化下, 在有机溶剂中，由相应的3-单取代氧化吲哚1与硝基异恶唑烯烃2发生Michael加成反应得到；

合成路线如下：

式中，R¹为苄基或各种取代的苄基；R²为H或卤素；所述的相转移催化剂为四丁基溴化胺、十六烷基三甲基溴化胺或四丁基硫酸氢胺，相转移催化剂的加入量为氧化吲哚摩尔量的1-50%。

3.根据权利要求2所述的合成六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮骨架化合物的关键中间体的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙醚、四氢呋喃、苯、甲苯、二甲苯、三甲苯、二氧六环、乙二醇二甲醚、异丙醚、氯仿、二氯甲烷或硝基苯。

4.根据权利要求2所述的合成六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮骨架化合物的关键中间体的制备方法，其特征在于：由相应的3-单取代氧化吲哚1与硝基异恶唑烯烃2发生Michael加成反应, 反应温度为25^-100℃，反应时间为1-48小时。

5.一种如权利要求1所述的化合物作为合成六氢吡啶-2,3-并吲哚-2-酮骨架化合物的关键中间体的用途，其特征在于：合成路线如下图所示:

式中，R¹为苄基或各种取代的苄基；R²为H或卤素。