[发明专利]偕二氟乙基取代的二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201710610734.5 | 申请日: | 2017-07-25 | 
| 公开(公告)号: | CN107311846B | 公开(公告)日: | 2022-05-13 | 
| 发明(设计)人: | 吴范宏;马仲林;开振鹏;黄磊磊;李丹丹;黄金文 | 申请(专利权)人: | 上海华理生物医药股份有限公司 | 
| 主分类号: | C07C41/30 | 分类号: | C07C41/30;C07C43/225;C07C201/12;C07C205/35;C07C213/02;C07C217/80;C07C231/02;C07C237/04;A61K31/09;A61K31/136;A61K31/167;A61P35/00 | 
| 代理公司: | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人: | 陆林辉 | 
| 地址: | 200231 上海市徐汇*** | 国省代码: | 上海;31 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 偕二氟 乙基 取代 苯乙烯 乙烷 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种偕二氟乙基取代的反式二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物,其特征在于,其具有通式(I)所示结构:
其中:
虚线---表示化学键或不存在;
R为羟基、硝基或氨基。
2.一种如权利要求1所述的偕二氟乙基取代的反式二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物的制备方法,其特征在于,其包括3,4,5-三甲氧基苄溴三苯基溴化磷和4-(1,1-二氟乙基)苯甲醛在碱作用下发生Wittig反应生成烯烃化合物,或者3,4,5-三甲氧基苄溴三苯基溴化磷和2-或3-位取代的4-(1,1-二氟乙基)苯甲醛在碱作用下进行Wittig反应生成烯烃化合物的步骤,其合成反应方程式如下:
3.一种如权利要求1所述的偕二氟乙基取代的反式二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物在制备治疗非正常新生血管引起的疾病的药物中的应用。
4.一种如权利要求1所述的偕二氟乙基取代的反式二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物在制备微管蛋白聚集抑制剂中的应用。
5.一种如权利要求1所述的偕二氟乙基取代的反式二苯乙烯和二苯乙烷类衍生物在制备作为抗肿瘤血管破坏剂,对肿瘤具有血管靶向作用的药物中的应用;其中:所述肿瘤为宫颈癌、结肠癌、非小细胞肺癌、乳腺癌或胃癌。
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