[发明专利]一种正电子药物[18F]FDOPA的新型制备方法及其中间体

权利要求书

1.一种[¹⁸F]FDOPA的合成方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)式I化合物与合适的¹⁸F源反应生成式II化合物

(2)式II化合物经过脱保护基操作生成[¹⁸F]FDOPA；

其中R₁、R₂各自独立地为羟基保护基；R₃选自任选被卤素取代的烷基或芳基，或者两个R₃一起形成5-8元环；R₄为羧基保护基；R₅、R₆各自独立地选自H或氨基保护基。

2.权利要求1所述的合成方法，其特征在于R₁、R₂各自独立地选自Me、Et、MeOCH₂、i-Pr、MOM、TBDPS、TBS、Bn、Boc或R₁与R₂一起形成(CR₈R₉)n，R₈、R₉各自独立地选自H、卤素，n＝1-5的整数；R₃优选Me、CF₃、Ph、或者两个R₃一起形成R₄选自Me、Et、Bn；R₅、R₆各自独立地选自H、Boc、Fmoc或R₅与R₆一起为Phth。

3.权利要求1所述的合成方法，其特征在于所述步骤(1)中式I化合物与合适的¹⁸F源反应生成式II化合物的反应条件优选如下条件：式I化合物与合适的¹⁸F源于有机溶剂中，密封，加热120-140℃，反应5-15min，有机溶剂优选DMF或DMSO，合适的¹⁸F源选自[¹⁸F]KF/K₂₂₂或[¹⁸F]Et₄NF。

4.一种用于合成[¹⁸F]FDOPA的中间体，其特征在于所述中间体具有式I所示结构：

其中R₁、R₂各自独立地为羟基保护基；R₃选自任选被卤素取代的烷基或芳基，或者两个R₃一起形成5-8元环；R₄为羧基保护基；R₅、R₆各自独立地选自H或氨基保护基。

5.权利要求4所述的式I中间体，其特征在于其特征在于R₁、R₂各自独立地选自Me、Et、MeOCH₂、i-Pr、MOM、TBDPS、TBS、Bn、Boc或R₁与R₂一起形成(CR₈R₉)n，R₈、R₉各自独立地选自H、卤素，n＝1-5的整数；R₃优选Me、CF₃、Ph、或者两个R₃一起形成R₄选自Me、Et、Bn；R₅、R₆各自独立地选自H、Boc、Fmoc或R₅与R₆一起为Phth。

6.权利要求4-5任一项所述的式I中间体，选自如下化合物1-48：

该权利要求所述的式I中间体还包括将化合物1-48中Et基团替换为Me、Bn的中间体。