[发明专利]一种从氟代喹啉合成喹啉-8-胺及其衍生物的方法有效
申请号: | 201710585259.0 | 申请日: | 2017-07-18 |
公开(公告)号: | CN107382841B | 公开(公告)日: | 2020-03-06 |
发明(设计)人: | 丁玉强;陈建平;黄东阳 | 申请(专利权)人: | 江南大学 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74 |
代理公司: | 哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司 23211 | 代理人: | 张勇 |
地址: | 214122 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 喹啉 合成 及其 衍生物 方法 | ||
1.一种合成喹啉-8-胺或其衍生物的方法,其特征在于,所述方法是以氟代喹啉类化合物和芳胺类化合物为底物,在溶剂甲苯和氢化物存在的情况下进行合成反应;
所述氢化物为氢化锂、氢化钠、氢化钾中的任意一种或者多种;
所述合成反应的方程式如下:
其中R1、R2、R3相同或者相异,选自氢、甲氧基、硝基、氰基;R4、R5、R6、R7、R8相同或者相异,选自氢、卤素、甲氧基、C1-C3烷基,二甲氨基;R9选自氢、苯基、甲氧基取代的苯基、硝基取代的苯基、氰基取代的苯基。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述R1、R2、R3为氢,R4、R5、R6、R7、R8选自氢、卤素、甲氧基、甲基,R9为氢、苯基、甲氧基取代的苯基、硝基取代的苯基、氰基取代的苯基。
3.一种合成喹啉-8-胺衍生物的方法,其特征在于,所述方法是将0.3mmol的氟代喹啉类化合物、0.6mmol的芳胺类化合物、0.9mmol的氢化锂,与甲苯溶剂混合,在氮气保护条件下,于110℃下反应12小时;
所述合成反应的方程式如下:
其中R1、R2、R4、R5、R7、R8、R9为氢,R3为氟,R6为氯;
或者R1、R3、R4、R5、R7、R8、R9为氢,R2为氟,R6为氯;
或者R1、R4、R5、R7、R8、R9为氢,R2、R3为氟,R6为氯;
或者R1、R4、R5、R6、R8、R9为氢,R2、R3为氟,R7为氯;
或者R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8为氢,R6为氯,R9为3,5-氟苯基;
或者R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8为氢,R5为氯,R9为3,5-氟苯基;
或者R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8为氢,R4为氯,R9为3,5-氟苯基。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述氟代喹啉类化合物和芳胺类化合物的用量比为(1:1)-(1:3)。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述氢化物与芳胺类化合物的用量比为(1:1)-(1:3)。
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