[发明专利]一种透明的脂质乳剂

说明书

本发明公开了一种透明的脂质乳剂组合物，本发明的脂质乳剂是一种透明或半透明的溶液，其含有药物活性成分，卵磷脂，非水载体及表面活性剂，其中含有0.1%‑5.0%药物活性成分，0.1%~5%卵磷脂，0.1%‑5.0%非水载体及0.1%‑10.0%表面活性剂。本发明的乳剂具有优异的稳定性，可长期储存，本发明的脂质乳剂为均一、单相、透明或半透明的乳剂，可进行透明度检测，能有效的观察到乳剂的变化，提高了患者的用药安全。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，涉及一种透明的脂质乳剂及其制备方法。

背景技术

脂质乳剂是以磷脂做乳化剂，以脂肪油作为软基质且被磷脂膜所包封的微粒体的分散系，其平均的直径为200nm，内层是软基质油，外模则为卵磷脂，其中主要包裹着脂溶性的药物。脂质乳剂 对其本身所包裹的药物的药效主要能够起到以下三方面的影响：①靶向性：保证药物能够在患者体内存在炎症的部位聚集，保证能够对药效进行集中；②能够对其所包裹药物的释放进行控制，使得药效能够持续更长的时间，提高对患者的治疗效果；③更加容易对细胞膜进行跨越，促进其中所包裹药物的吸收情况，进一步缩短了起效时间。

目前市售的脂质乳剂，存在着稳定性差、长期放置的过程中油水相容易分层导致药物析出浑浊无法保证产品质量等技术难题，此外，临床医生在使用的过程中，会出现脂质乳剂堵塞输液泵的现象，主要原因是普通的脂质乳剂中含有大量的脂质组分，与输液泵中的聚乙烯等材料长期接触时容易产生溶解吸附现象，致使输液过程中输液管中出现漂浮油滴，堵塞泵头，严重限制了其临床应用，同时，为医护人员增多了重复检查、时刻监督等额外的工作，更严重的后果是，如果这些肉眼无法看到的吸附物进入患者体内的的话，会造成严重的不良反应。

目前现有技术的脂质乳剂的制备工艺复杂，本领域技术人员可知，通常的脂质乳剂，在外观呈现为不透明的乳白色液体，外观不透明，无法进行透明度检测，此外，在保证产品质量的检测项目不溶性微粒和可见异物两项检测均难以实现，产业化规模产品的质量保证成本增高。脂质乳剂属于热力学不稳定体系，在灭菌、贮存和运输过程中易发生分层、破裂，而且药物在液态下容易降解，乳化剂等辅料也容易发生氧化分解，产品储存过程中易出现油水分层、凝聚等现象，由于其呈浑浊或乳状，上述储存过程中出现的药品变质现象很难被察觉。

文献CN201310686295.8报道了一种含有氟比洛芬酯脂质乳剂浓缩液，其产品外观呈单相、透明、清亮状，但是该产品不是真正意义上的脂质乳剂产品，因为其不能直接使用，使用时需与水混合，进而形成乳液后再使用，形成的乳液为不透明状，在乳化过程中极易有杂质生成，出现油水分层、凝聚等现象，患者的用药安全不能得到有效保证，本发明人在长期的脂质乳剂制剂的开发中，通过一项特殊的处方组成和制备方案，发明出了一种透明的、质量保证性高、长期贮存的稳定性高，同时不存在与输液泵的材质反应、堵塞现象的透明的脂质乳剂产品。

发明内容

本发明针对现有技术的不足，制备了一种澄清、透明或半透明的脂质乳剂，本发明的脂质乳剂具有优异的稳定性，可长期储存，本发明的脂质乳剂为均一、单相、透明或半透明的乳剂，可进行透明度检测，能有效的观察到乳剂的变化，提高了患者的用药安全，使用时无需加水再乳化，可直接使用，更方便药物的临床应用，本发明具体如下：

一种透明的脂质乳剂，为透明或半透明溶液，其含有药物活性成分，卵磷脂，非水载体，表面活性剂及其他药学上可接受的赋形剂。

本发明所述的透明的脂质乳剂，其组分含量如下：

药物活性成分 0.1%-5.0%；

卵磷脂 0.1%~ 5%；

非水载体 0.1%-5.0%；

表面活性剂 0.1%-10.0%。