[发明专利]一种包封率高的补骨脂素聚合物纳米粒制剂及其制备方法有效
| 申请号： | 201710547947.8 | 申请日： | 2017-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN107320458B | 公开（公告）日： | 2020-06-26 |
| 发明（设计）人： | 蔡宇;袁月玲;李倩文;张荣华;杨丽;黄青青;王冰月 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K31/37;A61K47/26;A61K47/24;A61K47/34;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 深圳市精英专利事务所 44242 | 代理人： | 王文伶 |
| 地址： | 510000 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 包封率高 补骨脂素 聚合物 纳米 制剂 及其 制备 方法 | ||
1.一种包封率高的补骨脂素聚合物纳米粒制剂，其特征在于，由以下重量份的各物质制成：
3份补骨脂素，15份聚丙交酯-乙交酯，50份大豆磷脂，500份吐温-80；或
2份补骨脂素，10份聚丙交酯-乙交酯，40份大豆磷脂，500份吐温-80；
包括以下步骤：
S1、按所述重量份分别称取补骨脂素、聚丙交酯-乙交酯、大豆磷脂和吐温-80，备用；
将聚丙交酯-乙交酯溶解于有机溶剂中，然后向有机溶剂中加入补骨脂素，形成有机相，备用；所述聚丙交酯-乙交酯的质量与有机溶剂的体积比为5-50g:1.6-2.4mL；
S2、将大豆磷脂和吐温-80溶于乙醇水溶液中，形成水相，备用；所述大豆磷脂的质量与乙醇水溶液的体积比为1-5g:1mL；
S3、将有机相注入水相中，形成混合液；加热混合液至60-80℃后以10-30rmp的转速搅拌混合液30-120min，形成乳液；
S4、将乳液倒入冰水中，并以10-30rmp的转速搅拌混合物30-120min，形成纳米粒溶液；
S5、纳米粒溶液经离心处理后，用0.45μm的水系滤膜过滤上层清液，得补骨脂素聚合物纳米粒制剂；
步骤S1中，所述有机溶剂为乙醇或丙酮；
步骤S2中，所述乙醇水溶液中乙醇的质量分数为4％；
步骤S3中，将混合液加热至75℃后进行搅拌；
步骤S3中，以20rmp的转速搅拌混合液1h；
步骤S4中，以20rmp的转速搅拌混合物1h。
2.一种如权利要求1所述包封率高的补骨脂素聚合物纳米粒制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、按所述重量份分别称取补骨脂素、聚丙交酯-乙交酯、大豆磷脂和吐温-80，备用；
将聚丙交酯-乙交酯溶解于有机溶剂中，然后向有机溶剂中加入补骨脂素，形成有机相，备用；所述聚丙交酯-乙交酯的质量与有机溶剂的体积比为5-50g:1.6-2.4mL；
S2、将大豆磷脂和吐温-80溶于乙醇水溶液中，形成水相，备用；所述大豆磷脂的质量与乙醇水溶液的体积比为1-5g:1mL；
S3、将有机相注入水相中，形成混合液；加热混合液至60-80℃后以10-30rmp的转速搅拌混合液30-120min，形成乳液；
S4、将乳液倒入冰水中，并以10-30rmp的转速搅拌混合物30-120min，形成纳米粒溶液；
S5、纳米粒溶液经离心处理后，用0.45μm的水系滤膜过滤上层清液，得补骨脂素聚合物纳米粒制剂；
步骤S1中，所述有机溶剂为乙醇或丙酮；
步骤S2中，所述乙醇水溶液中乙醇的质量分数为4％；
步骤S3中，将混合液加热至75℃后进行搅拌；
步骤S3中，以20rmp的转速搅拌混合液1h；
步骤S4中，以20rmp的转速搅拌混合物1h。
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