[发明专利]一种硝苯地平前体脂质体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201710547026.1 申请日: 2017-07-06
公开(公告)号: CN107362143B 公开(公告)日: 2020-09-04
发明(设计)人: 李剑光;王梦乔;毕野;滕利荣;孟庆繁;逯家辉;谢晶;滕乐生 申请(专利权)人: 吉林大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/34;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/4422;A61P9/12
代理公司: 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 代理人: 陈宏伟
地址: 130011 吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 一种 硝苯地平 脂质体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种硝苯地平前体脂质体,其特征在于由下述配比原料按重量份数比制成的:

HSPC 2-10份,脱氧胆酸钠0.2-3份,硝苯地平2-8份,聚乙烯亚胺连接的硬脂酸0.2-5份,DSPE-PEG2000为1-7份,喷雾干燥保护剂4-20份,其余为制剂辅料;

上述硝苯地平前体脂质体的制备方法,包括以下步骤:

1)合成聚乙烯亚胺连接的硬脂酸:

将分子量为600-70000聚乙烯亚胺1-8份、硬脂酸0.6-18份溶于二氯甲烷40-200份中,在1-14份EDCI及0.5-10份NHS的催化作用下进行缩合反应;

2)按比例称取HSPC、脱氧胆酸钠、硝苯地平、聚乙烯亚胺连接的硬脂酸、DSPE-PEG2000,溶于300-3000份甲醇中超声至完全溶解形成脂相,快速注入3000-15000份的磷酸缓冲液中形成脂质体,加入喷雾干燥保护剂超声溶解,进行喷雾干燥得到硝苯地平前体脂质体。

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