[发明专利]一种抗菌剂及其合成方法与应用

说明书

本发明涉及一种抗菌剂及其合成方法与应用，属于生物技术领域。该抗菌剂为3,3’,4’,5,5’‑五羟基黄烷酮，其合成方法包括：将2’,3,4,5,6’‑五甲氧甲氧基查尔酮粗品、甲醇、NaOH水溶液和H₂O₂混合，反应10～14h，萃取，干燥有机层，得环氧化物粗品。将上述环氧化物粗品、甲醇和氯化氢甲醇溶液混合并于48～52℃的条件下反应28～32min，除溶剂，得3,3’,4’,5,5’‑五羟基黄烷酮。该合成方法工艺简单，产物纯度和合成产率均较高。此外，上述抗菌剂可用于抑制细菌，尤其是抑制金黄色葡萄球菌，抑菌效果明显。

技术领域

本发明涉及生物技术领域，且特别涉及一种抗菌剂及其合成方法与应用。

背景技术

抗菌剂在临床治疗中发挥着重要作用，但由于抗菌剂的广泛和不合理应用，多种病原菌对各种抗菌剂日益耐受。目前，病原菌对抗菌剂的耐药性问题严重威胁人类健康，已成为全球范围的严峻挑战。据世界卫生组织统计，每年约有五万人死于感染性疾病，且耐药菌数量仍在不断增长。因而，细菌耐药性问题亟待解决，开发新型、高效的抗菌剂尤为重要。

黄酮类化合物是指两个苯环(A环与B环)通过中央三碳链相互连接，形成一类以1,3-二苯丙烷(C6-C3-C6)为基本碳架的化合物。黄酮类化合物广泛存在于水果和蔬菜等植物中，具有多种生物活性和药理活性，具有抗氧化、抗菌、抗肿瘤、抗炎、抗病毒、免疫调节、解毒护肝和细胞保护作用。近年来，黄酮类化合物对微生物的抑制作用受到科学研究者的广泛关注。大量研究表明，黄酮类化合物对大肠埃希氏杆菌、副溶血弧菌、沙门氏菌和枯草杆菌等多种致病菌具有显著的抑制作用。然而，大多数黄酮类化合物在植物中含量低，且提取纯化工艺复杂，生产成本高，不能满足社会需求。因此，人工合成黄酮类化合物对其在抗菌剂领域的广泛应用具有重要意义。

发明内容

本发明的目的之一在于提供一种抗菌剂，该抗菌剂为3,3’,4’,5,5’-五羟基黄烷酮，为首次合成的新型抗菌剂。

本发明的第二目的在于提供一种上述抗菌剂的合成方法，该合成方法工艺简单，产物纯度和合成产率均较高。

本发明的第三目的在于提供一种上述抗菌剂在抑制细菌中的应用，尤其是对金黄色葡萄球菌的抑菌作用较强。

本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的：

本发明提出一种抗菌剂，为3,3’,4’,5,5’-五羟基黄烷酮，该抗菌剂的化学结构式为：

本发明还提出了一种上述抗菌剂的合成方法，包括以下步骤：

将2,6-二甲氧甲氧基苯乙酮、3,4,5-三甲氧甲氧基苯甲醛和无水乙醇于冰水浴中混合，然后于氮气气氛中加入48～52wt％KOH水溶液，反应72～78h，萃取，干燥有机层，得2’,3,4,5,6’-五甲氧甲氧基查尔酮粗品。

将2’,3,4,5,6’-五甲氧甲氧基查尔酮粗品、甲醇、浓度为1.8～2.2mol/L的NaOH水溶液和28～32wt％H₂O₂混合，反应10～14h；萃取，干燥有机层，得环氧化物粗品。

混合环氧化物粗品、甲醇和11～13wt％氯化氢甲醇溶液，于48～52℃的条件下反应28～32min，除去溶剂，得3,3’,4’,5,5’-五羟基黄烷酮。

本发明还提出了一种上述抗菌剂在抑制细菌中的应用。

本发明实施例的抗菌剂及其合成方法与应用的有益效果是：