[发明专利]抗菌肽衍生物及其用途有效
申请号: | 201710527268.4 | 申请日: | 2017-06-30 |
公开(公告)号: | CN107446019B | 公开(公告)日: | 2021-10-15 |
发明(设计)人: | 杨莉;门可;何谷;魏于全 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07K7/08 | 分类号: | C07K7/08;A61K38/10;A61K9/107;A61K39/39;A61K48/00;A61K47/54;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/10 |
代理公司: | 成都虹桥专利事务所(普通合伙) 51124 | 代理人: | 高芸;梁鑫 |
地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗菌 衍生物 及其 用途 | ||
1.疏水化修饰的抗菌肽,其特征在于所述的疏水化修饰为在抗菌肽的氮末端偶联疏水片段;所述的抗菌肽的氮端与疏水片段偶联的方式为通过疏水片段上的-CO-OH与抗菌肽上的-NH2酰胺化反应生成;所述的抗菌肽的氨基酸序列为VQWRIRVAVIRK;所述疏水片段为丁二酰化胆固醇、胆酸或去氧胆酸中的任意一种。
2.根据权利要求1所述的疏水化修饰的抗菌肽,其特征在于抗菌肽VQWRIRVAVIRK碳端酰胺化修饰为VQWRIRVAVIRK-NH2;所述疏水化修饰的抗菌肽的结构为:
其中,所述的R为丁二酰化胆固醇、胆酸或去氧胆酸中的任意一种。
3.根据权利要求2的疏水化修饰的抗菌肽,其特征在于所述的R为:或。
4.权利要求1~3任一项所述的疏水化修饰的抗菌肽制成的胶束。
5.根据权利要求4所述的胶束,其特征在于:所述的胶束为疏水化修饰的抗菌肽在溶液中自组装而成。
6.根据权利要求4或5所述的胶束,其特征在于:所述的胶束里还装载有核酸、小分子药物或者蛋白中的至少一种。
7.权利要求1~3任一项所述的疏水化修饰的抗菌肽或者权利要求4~6任一项所述胶束在制备抗菌药物中的用途;所述的抗菌为抗细菌或抗真菌。
8.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:所述的细菌为金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、鲍曼不动杆菌、绿脓杆菌或伤寒杆菌中的至少一种。
9.根据权利要求7所述的用途,其特征在于:所述的真菌为白色念珠菌或近平滑念珠菌中的至少一种。
10.抗菌药物,其特征在于是由权利要求1~3任一项所述的疏水化修饰的抗菌肽或者权利要求4~6任一项所述的胶束作为主要活性成分制备而成。
11.根据权利要求10所述的抗菌药物,其特征在于还含有其他抗菌药物。
12.根据权利要求11所述的抗菌药物,其特征在于其他抗菌药物为抗生素。
13.根据权利要求12所述的抗菌药物,其特征在于所述的抗生素为多肽类抗生素、氨基苷类抗生素、大环内脂类抗生素、β-内酰胺类抗生素中的至少一种。
14.根据权利要求13所述的抗菌药物,其特征在于所述的β-内酰胺类抗生素为青霉素类抗生素或头孢菌素类抗生素中的至少一种。
15.根据权利要求14所述的抗菌药物,其特征在于所述的青霉素类抗生素为青霉素G、青霉素V、氟氯西林、苯唑青霉素、氨苄西林、羧苄西林 、匹氨西林、磺苄西林、替卡西林、哌拉西林或阿莫西林中的至少一种;或者所述的头孢菌素类抗生素为:头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢丙烯,头孢呋辛脂、头孢克洛、头孢孟多、头孢噻肟、头孢曲松、头孢克肟、头孢地尼、头孢皮罗、头孢吡肟或头孢唑南中的至少一种。
16.根据权利要求13所述的抗菌药物,其特征在于所述的氨基苷类抗生素为链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、西索米星、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、核糖霉素、小诺霉素或阿斯霉素中的至少一种。
17.根据权利要求13所述的抗菌药物,其特征在于所述的多肽类抗生素为万古霉素、去甲万古霉素、多粘菌素B或替考拉宁中的至少一种。
18.根据权利要求13所述的抗菌药物,其特征在于所述的大环内脂类抗生素为红霉素、白霉素、无味红霉素、依托红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素或阿奇霉素中的至少一种。
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