[发明专利]一种天然来源的高活性抗衰老成分的制备方法及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及人参皂苷技术领域，尤其涉及一种天然来源的高活性抗衰老成分的制备方法及其应用。

背景技术

野生人参属植物间断分布于东亚和北美，目前发现十余个品种。在我国，种植的人参属植物主要为产自东北三省的人参，产自云南、广西的三七参，和产自东北、山东的西洋参。也有少量的竹节参、珠子参在种植使用，但种植范围很小。

人参皂苷是人参植物中最主要的活性成分。皂苷是一种由糖基和非糖基的配体通过糖苷键连接的配糖体，根据糖基和配体的不同、糖苷键位置的区别，皂苷分为不同种类。根据结构的区别可以分为人参二醇类皂苷(PPD)，例如Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rg5、Rh2、Rh3、F2、C-K等；三醇类皂苷(PPT)，例如Re、Rg1、Rf、Rg2、Rg4、Rg6、Rk3、Rh1、Rh4等；以及少量的齐墩果酸皂苷Ro。

不同种、不同部位的人参植物含有的皂苷的含量、种类和比例都是不同的，有些含有自己的特征皂苷。人参属植物各部位的皂苷含量及组成如下：人参根总皂苷含量4％左右，主要为二醇类的Rb1、Rb2、Rc、Rd，三醇类的Re、Rf、Rg1，其中Rf为特征皂苷，含量为总皂苷的5～8％；西洋参根总皂苷含量4％左右，主要为二醇类的Rb1、Rc、Rd和三醇类的Re、Rg1，其中Re、Rb1含量占总皂苷的40～50％；三七参根总皂苷含量10％左右，主要为二醇的Rb1、Rd，三醇的Re、Rg1、R1，占总皂苷的80％，R1占总量的9～10％；人参须皂苷含量7％，西洋参须皂苷含量10％，三七参须皂苷含量1％，皂苷组成和比例接近根部；人参茎叶含皂苷5-7％，主要为Re、Rg1、Rd；西洋参茎叶含皂苷5-7％，主要为Rb3、Rd；三七参茎叶含皂苷5-7％，主要为Rb3和Rc。

天然的人参皂苷主要含有三个及以上的糖基，而含三个以下糖基的低糖基皂苷在天然人参中微乎其微。例如，人参属植物中含量较高的人参皂苷多为含有3～5个糖基的皂苷，其中含量高的有Re、Rg1、Rb1、Rb2、Rc、Rd等，占总皂苷含量的90％以上；而含有两个及以下糖基的低糖基的F1、Rg2、Rh1、皂苷元等含量仅万分之几。

现代药理学研究表明，皂苷所带的糖基的种类与数量与其生理活性密切相关，糖基越多活性越低。在人口服人参皂苷以后，多糖基的皂苷需要经过肠道微生物、唾液酶系、肠道酶、胃液的共同作用，转化为另一种结构再起药效。这正是中草药天然成分和化学药的不同之处，化学药口服后直接吸收起药效；中草药天然成分多为前体药物，本身无药效或药效较低，只有在体内转化后才能发挥药效。例如天然的三醇类的多糖基人参皂苷Re、Rg1、Rf难以穿透细胞膜，吸收率低、药理活性低，还有引起上火和流鼻血等副作用。如果将Re、Rg1、Rf等转化成F1、Rh1、Rg2及苷元不仅能大大提高吸收率，还能大幅度提高药效、并降低毒副作用。

天然存在的主要三醇类皂苷(PPT)结构如下：

皂苷R1R2Rg4-H-O-Glc-RhaRh4-H-O-Glc