[发明专利]一种6‑氯呋喃[3,2‑B]吡啶的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710514047.3 申请日: 2017-06-29
公开(公告)号: CN107216334A 公开(公告)日: 2017-09-29
发明(设计)人: 徐红岩;马敬祥 申请(专利权)人: 上海吉尔多肽有限公司
主分类号: C07D491/048 分类号: C07D491/048
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 代理人: 张劲风
地址: 200241 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 呋喃 吡啶 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成方法, 其特征是包括以下步骤:第一步,5-氯-3-羟基吡啶和碘、碳酸钠室温下反应,反应液酸化,生成化合物1;第二步,化合物1在薗头偶联反应条件下,和三甲基乙炔基硅反应,生成化合物2;第三步,化合物2和四丁基氟化铵室温下反应,生成呋喃环,得到目标化合物3;合成线路如下:

2.根据权利要求1所述的一种6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成方法, 其特征是第一步在水中反应4小时。

3. 根据权利要求1所述的一种6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成方法, 其特征是第一步反应液用1 M盐酸酸化。

4. 根据权利要求1所述的一种6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成方法, 其特征是第二步所述薗头偶联反应条件是在1,4-二氧六环和三乙胺混合液中,30-60℃下反应。

5. 根据权利要求1所述的一种6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成方法, 其特征是第二步反应2-4小时。

6. 根据权利要求1所述的一种6-氯呋喃[3,2-B]吡啶的合成方法, 其特征是第三步在二氯甲烷中进行,反应1小时。

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