[发明专利]含水杨酸三尖杉碱酯衍生物、制造方法及其用途有效
申请号: | 201710478817.3 | 申请日: | 2017-06-22 |
公开(公告)号: | CN109111459B | 公开(公告)日: | 2021-10-29 |
发明(设计)人: | 郑兴;龙进;陈洪飞;杨泽华;姚旭;罗兴蕊;杨治芳;张银湘 | 申请(专利权)人: | 南华大学 |
主分类号: | C07D491/20 | 分类号: | C07D491/20;A61K31/625;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/06 |
代理公司: | 北京卓恒知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11394 | 代理人: | 唐曙晖 |
地址: | 421001 湖*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 水杨酸 三尖杉碱酯 衍生物 制造 方法 及其 用途 | ||
1.含水杨酸三尖杉碱酯衍生物,所述含水杨酸三尖杉碱酯衍生物是:
化合物01:
(1S,3aR)-2-甲氧基-1,5,6,8,9,14b-六氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基 2-羟基苯甲酸酯;
化合物02:
(1S,3aS)-2-氧-1,2,3,5,6,8,9,14b-八氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基 2-羟基苯甲酸酯;
化合物03:
(S)-2-氧代-2,3,5,6,8,9-六氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基 2-羟基苯甲酸酯;
化合物04:
(3aR)-2-甲氧基-6-氧代-1,5,6,8,9,14b-六氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基2-羟基苯甲酸酯;
化合物05:
(3aS)-2,2-二甲氧基-6-氧代-1,2,3,5,6,8,9,14b-八氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基 2-羟基苯甲酸酯;
化合物06:
(3aS)-2,2-二甲氧基-1,2,3,5,6,8,9,14b-八氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基 2-羟基苯甲酸酯;
化合物07:
(3aR)-2,2-二甲氧基-6-氧代-1,2,3,5,6,8,9,14b-八氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-3-基 2-羟基苯甲酸酯;
化合物08:
(1S,3aR)-2-甲氧基-1,5,6,8,9,14b-六氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基 2-乙酰氧基苯甲酸酯;
化合物09:
(1S,3aS)-2-氧代-1,2,3,5,6,8,9,14b-八氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基 2-乙酰氧基苯甲酸酯;
化合物10:
(S)-2-氧代-2,3,5,6,8,9-六氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基2-乙酰氧基苯甲酸酯;
化合物11:
(3aR)-2-甲氧基-6-氧代-1,5,6,8,9,14b-六氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基 2-乙酰氧基苯甲酸酯;
化合物12:
(3aS)-2,2-二甲氧基-6-氧代-1,2,3,5,6,8,9,14b-八氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基 2-乙酰氧基苯甲酸酯;
化合物13:
(3aS)-2,2-二甲氧基-1,2,3,5,6,8,9,14b-八氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-1-基 2-乙酰氧基苯甲酸酯;
或
化合物14:
(3aR)-2,2-二甲氧基-6-氧代-1,2,3,5,6,8,9,14b-八氢-4H-[1,3]间二氧杂环戊烯[4',5':4,5]苯并[1,2-d]环戊二烯[b]吡咯并[1,2-a]氮杂-3-基 2-乙酰氧基苯甲酸酯。
2.一种抗淋巴瘤、抗慢性粒细胞性白血病、抗急性髓细胞白血病、或抗红斑狼疮性疾病的药物组合物,它包含根据权利要求1所述的含水杨酸三尖杉碱酯衍生物或其药学上可接受的盐。
3.权利要求1所述的含水杨酸三尖杉碱酯衍生物用于制备药物的用途,该药物用于抗淋巴瘤、抗慢性粒细胞性白血病、抗急性髓细胞白血病或抗红斑狼疮性疾病。
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