[发明专利]用于治疗脑梗死的化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种式(I)的化合物及其药学上可接受的盐：

式(I)中，

A表示选自吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基的含氮杂环烷基，其通过N原子与式(I)的其他部分连接，并且任选被1-3个选自卤素、硝基、羟基、氨基、羧基、C1-4烷基、C4-7环烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、C1-4烷基羰基和C1-4烷氧基羰基的基团所取代；

R₁、R₂可以相同或不同，各自独立地表示：氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、C4-7环烷基、羟基、氨基或硝基；

R₃表示：氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基或羟基取代的C1-4烷基；

M₁、M₂可以相同或不同，各自独立地表示：CH或N，条件是M₁、M₂中的至少一个表示N；

R₄表示：氢、卤素、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、羟基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基或硝基；

m表示1、2、3、4、5或6；

n表示1、2、3或4。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R₁表示：氢、C1-4烷基或卤代C1-4烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述R₂表示：氢、硝基或羟基。

4.根据权利要求1所述的化合物，其选自：

5.一种药物组合物，其包含药学上可接受的载体和根据权利要求1-4任一项所述的化合物。

6.根据权利要求1-4任一项所述的化合物在制备药物中的应用，所述药物用于为需要的受试者治疗脑梗死。

7.根据权利要求6所述的应用，其中所述脑梗死包括脑血栓形成和脑栓塞。

8.一种制备根据权利要求1所述的式(I)的化合物及其药学上可接受的盐的方法，所述方法包括以下步骤：

步骤一：

该步骤包括使式(II)的化合物与AH所代表的含氮饱和杂环化合物在惰性溶剂中碱存在下反应以制备式(III)的化合物；

用于该步骤的碱为氢氧化物，碳酸氢盐或醋酸盐；

步骤二：

该步骤包括使式(III)化合物与式(IV)的化合物在惰性溶剂中碱存在下反应以制备式(V)的化合物；

用于该步骤的碱为氢氧化物，碳酸氢盐或醋酸盐；

步骤三：

该步骤包括使式(V)的化合物与NaN₃在惰性溶剂中催化剂的存在下反应以制备式(I)的化合物；

用于该步骤的催化剂为锡盐；

任选的步骤四：

在有需要的情况下，使所述式(I)的化合物经历成盐步骤以制备其药学上可接受的盐；

上述步骤中，A、R₁-R₄、M₁、M₂、m、n如权利要求1中所述，X₁和X₂各自独立地表示卤素。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，步骤一中的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、醋酸钠或醋酸钾。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，步骤一中的碱为氢氧化钠。

11.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，步骤二中的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、醋酸钠或醋酸钾。