[发明专利]一种乙酰天麻素化合物及其制备方法、制剂与应用在审
| 申请号: | 201710461357.3 | 申请日: | 2017-06-19 |
| 公开(公告)号: | CN107286210A | 公开(公告)日: | 2017-10-24 |
| 发明(设计)人: | 宋立明;普俊学;董知旭;杨兆祥 | 申请(专利权)人: | 昆药集团股份有限公司 |
| 主分类号: | C07H15/203 | 分类号: | C07H15/203;C07H1/06;C07C273/16;A61K31/7034;A61P9/00 |
| 代理公司: | 昆明知道专利事务所(特殊普通合伙企业)53116 | 代理人: | 姜开侠,谢乔良 |
| 地址: | 650106 云南省昆*** | 国省代码: | 云南;53 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 乙酰 天麻 化合物 及其 制备 方法 制剂 应用 | ||
1.一种乙酰天麻素化合物,其特征在于所述乙酰天麻素化合物为乙酰天麻素与尿素的共晶,结构式如下所示:
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所述乙酰天麻素化合物的X射线粉末衍射图在2θ值为6.3º±0.2 º、14.3 º±0.2 º、15.6º±0.2 º、18.1º±0.2 º、19.7º±0.2 º 、22.0º±0.2 º、22.2 º±0.2 º、 22.3º±0.2 º、22.6 º±0.2 º、24.3 º±0.2 º、25.4 º±0.2 º处具有特征峰。
2.一种权利要求1所述乙酰天麻素化合物的制备方法,其特征在于将4.54g乙酰天麻素溶于20mL乙醇中,加入0.6g尿素,加热至60℃后,在60℃下搅拌60min,然后降温至5℃,反应结束后过滤,所得固体用乙醇洗涤、干燥,收集固体为所述乙酰天麻素化合物;
或者,将4.54g乙酰天麻素溶于20mL乙醇中,加入0.6g尿素,加热至60℃后,在60℃下搅拌60min,然后降温至5℃,反应结束后自然挥发乙醇溶剂,所得固体用乙醇洗涤、干燥得到所述乙酰天麻素化合物;
或者,将4.54g乙酰天麻素溶于20mL丙酮中,加入0.6g尿素,加热至50℃后,在50℃下搅拌60min,然后降温至5℃,反应结束后过滤,所得固体用丙酮洗涤、干燥,收集固体为所述的乙酰天麻素化合物。
3.一种权利要求1所述乙酰天麻素化合物的制剂,其特征在于所述乙酰天麻素化合物中加入药学上可接受的辅料制备得到散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂或丸剂。
4.一种权利要求1所述乙酰天麻素化合物在制备预防/治疗心脑血管疾病药物中的应用。
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