[发明专利]一种四水头孢曲松钠化合物有效
| 申请号： | 201710445493.3 | 申请日： | 2017-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN109134503B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 王明 | 申请（专利权）人： | 陕西顿斯制药有限公司;伊宁市艾尔兴知识产权服务有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/06;A61K31/546;A61P31/00 |
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| 地址： | 710399 陕西省西*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 水头 曲松 化合物 | ||
1.一种药物组合物，其特征在于包含具有如下结构式的四水头孢曲松钠化合物和药学上可接受的赋形剂，每摩尔头孢曲松钠含4摩尔水，分子式为C18H16N8Na2O7S3·4H2O，分子量为670.62，结构式如下：
且所述的四水头孢曲松钠化合物的制备包括下列步骤：
(1)将磺酰氯慢慢加入到二甲基甲酰胺中，搅匀，加入二氯甲烷，迅速搅拌，慢慢倒入氨噻肟乙酸，搅拌，即得氨噻肟乙酸活化物的澄清溶液；
(2)将7-氨基头孢三嗪(7-ACT)加入二氯甲烷中，搅匀，冷却，缓慢加入四甲基胍，搅拌，即得7-ACT四甲基胍盐的溶液；
(3)将氨噻肟乙酸活化物溶液加入到7-ACT四甲基胍盐的溶液中，反应；加入水后升温，用三乙胺调pH，分出水层，加活性炭和亚硫酸氢钠，脱色，过滤；用1：1的盐酸调pH，加入晶种，搅拌，冷却，过滤，得到头孢曲松；
(4)将上述头孢曲松加入水和甲醇的混合溶液中，搅匀，加氢氧化钠溶液调pH，然后向其中滴加丙酮，将析出的沉淀过滤，用丙酮洗涤，真空干燥，即得；
上述制备方法中，所述反应搅拌速度为300～500r/min；
所述步骤(3)中加水后温度控制在15～25℃；
所述步骤(3)中三乙胺调pH值为4～6；
所述步骤(3)中盐酸调节pH值为4～5；
所述步骤(3)中加入晶种后冷却温度为0～5℃；
所述步骤(4)中水和甲醇的体积比为1：1；
所述步骤(4)中氢氧化钠调节pH值为6～8；
所述步骤(4)中静置析晶时间为2～3h。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物选自药学上可接受的剂型。
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