[发明专利]一种环阿屯型三萜化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明提供了一种如式(I)所示的环阿屯型三萜28,29‑降甲基‑3β,4β‑二羟基‑9,19‑环阿屯烷‑26‑酸，该化合物以古羊藤的藤茎为原料，经甲醇浸提、乙酸乙酯萃取、大孔树脂层析、一次柱层析、二次柱层析、洗涤除杂六步制备得到；本发明所述的环阿屯型三萜28,29‑降甲基‑3β,4β‑二羟基‑9,19‑环阿屯烷‑26‑酸的提取、分离、纯化方法简单，抑制肿瘤细胞活性明确，具有潜在的开发为抗肿瘤药物的价值；

(一)技术领域

本发明涉及一种环阿屯型三萜28,29-降甲基-3β,4β-二羟基-9,19-环阿屯烷-26-酸及其制备方法和应用。

(二)背景技术

萝藦科植物中的杠柳属(Periploca L.)、马利筋属(Asclepias curassavicaL.)、牛角瓜属(Calotropis R.Br.)、鹅绒藤属(Cynanchum L.)、牛皮消属(Cynanchum L.)、牛奶菜属(Marsdenia R.Br.)、黑鳗藤属(Stephanotis Thou.)等的某些植物在我国作为药用植物和民间药用植物。传统中医认为其具有清热、祛风、除湿、活血、解毒、消肿的功效，常用于治疗如癌症、风湿关节炎、淋巴结核、痈肿疔毒、小儿疳积、哮喘、治蛇咬伤、跌打、肿瘤、疮毒等，此外还可作杀虫剂用于农业病虫害防。现代药理研究表明本科植物具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、免疫抑制等活性。

因此对该类植物进行系统、科学的研究，探明其有效成分及作用机理，发现一些结构新颖的活性成分，对更深层开发利用萝藦科药用植物的食疗保健产品、开发治疗药物及临床应用具有重要意义。

古羊藤为萝藦科(Asclepiadaceae)马莲鞍属(Streptocaulon Wight et Arn.)木质藤本植物马莲鞍(Streptocaulon griffithii)的根，又名马莲鞍、南苦参、老鸦嘴、滕苦参等，多生于20～1500m的山野坡地、山谷疏林或路旁灌木丛中，产于我国广西、贵州和云南等省区。

本发明以古羊藤的藤茎为研究对象，进行提取、分离、纯化、结构鉴定得到环阿屯型三萜28,29-降甲基-3β,4β-二羟基-9,19-环阿屯烷-26-酸，属于环阿屯型三萜化合物，该化合物具有一定程度的抗肿瘤活性。

(三)发明内容

本发明旨在提供一种环阿屯型三萜28,29-降甲基-3β,4β-二羟基-9,19-环阿屯烷-26-酸及其制备方法和应用。

本发明的技术方案如下：

如式(I)所示的环阿屯型三萜28,29-降甲基-3β,4β-二羟基-9,19-环阿屯烷-26-酸：

本发明还提供了式(I)所示环阿屯型三萜28,29-降甲基-3β,4β-二羟基-9,19-环阿屯烷-26-酸的制备方法，所述制备方法按如下步骤进行：

(1)甲醇浸提：将古羊藤的藤茎粉碎干燥，加入甲醇浸提提取，之后滤除不溶物，滤液减压蒸干得到甲醇浸膏；

所述古羊藤的藤茎可通过常规途径商购获得；

具体的，所述甲醇浸提的操作方法为：将粉碎干燥后的古羊藤藤茎与甲醇以料液质量体积比1：3～5(g：mL)混合，常温(20～30℃，下同)浸提5～10天，过滤得到甲醇提取液，滤渣重复浸提2～4次，合并每次所得甲醇提取液，减压蒸干，得到甲醇浸膏；

(2)乙酸乙酯萃取：将步骤(1)所得甲醇浸膏分散于水中，再用乙酸乙酯萃取，萃取后的水相减压蒸干，得到水相浸膏；

具体的，所述乙酸乙酯萃取的操作方法为：将步骤(1)所得甲醇浸膏分散于5～10倍质量的水中，得到悬浮液，用等体积的乙酸乙酯萃取3次，取萃取后的水相减压蒸干，得到水相浸膏；