[发明专利]用于治疗眼部炎性病症的酯

权利要求书

1.一种用于治疗眼部病症的眼科组合物，所述组合物包含：

ω-3脂肪酸的酯，其为所述ω-3脂肪酸与具有4至10个碳的链长的多元醇的反应产物；以及

含水递送体系；

其中所述组合物基本上不含ω-3脂肪酸的酸形式。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述酯以治疗有效量存在。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物基本上不含脂肪酸。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含10重量%或更少的酸形式的所述ω-3脂肪酸。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中所述组合物包含5重量%或更少的酸形式的所述ω-3脂肪酸。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述组合物包含1重量%或更少的酸形式的所述ω-3脂肪酸。

7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述酯以基于所述总组合物计约0.025重量%至0.5重量%范围内的量存在。

8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述ω-3脂肪酸选自：α-亚麻酸、十八碳四烯酸、二十碳四烯酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸(DHA)、二十二碳五烯酸(DPA)、二十四碳五烯酸和二十四碳六烯酸（尼生酸）、它们的衍生物、代谢物及混合物。

9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述酯包括酯化α-亚麻酸。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述酯化α-亚麻酸以基于所述总组合物计约0.01重量%至5.0重量%范围内的量存在。

11.根据权利要求9所述的组合物，其中所述酯化α-亚麻酸为α-亚麻酸乙酯。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中所述组合物包含按所述组合物的重量计：

约0.025%至5.0%范围内的量的α-亚麻酸乙酯；

约0.025%至5.0%范围内的量的润湿剂，其为甲基葡糖醇聚醚-20；

约0.025%至5.0%范围内的量的表面活性剂，其为聚山梨醇酯80；

约0.01%至0.1%范围内的量的抗氧化剂，其为维生素E；以及

水基包装溶液，其任选地包含盐、防腐剂和缓冲液中的一种或多种。

13.根据权利要求1所述的组合物，其中所述含水递送体系包含以下中的一种或多种：表面活性剂、乳化剂、润湿剂、螯合剂和抗氧化剂。

14.根据权利要求1所述的组合物，其中所述含水递送体系包含一种或多种成分，所述成分选自聚山梨醇酯80^™、Tyloxapol^™、甲基葡糖醇聚醚-20、维生素E、二乙烯三胺五乙酸、硼酸、硼酸钠和氯化钠。

15.根据权利要求1所述的组合物，其中所述多元醇选自聚乙二醇、聚乙烯醇、肌醇、山梨醇、木糖醇、赤藓醇、以及它们的组合。

16.根据权利要求1所述的组合物，其中所述酯具有以下结构：

CH₃-CH₂-CH=CH-(CH₂-CH=CH)_n-(CH₂)_x-CO-O-R

或者所述酰胺具有以下结构：

CH₃-CH₂-CH=CH-(CH₂-CH=CH)_n-(CH₂)_x-CO-NH-R

其中

n为2、3、4、或5；

x为2、3、4、5、6、或7；

R为眼科相容的离去基团，包括–(CH₂)_y-CH₃，其中y为0或更大。

17.根据权利要求16所述的组合物，其中y为1。

18.根据权利要求1所述的组合物，其中所述抗炎脂质介质还包括ω-6脂肪酸。