[发明专利]一类抗肿瘤作用的吡唑并嘧啶二氮*衍生物有效

专利信息
申请号: 201710430647.1 申请日: 2017-06-09
公开(公告)号: CN109020980B 公开(公告)日: 2020-11-20
发明(设计)人: 吕伟;张秋萌;肖栋槐;沈倩倩;苏毅;陈奕;丁键 申请(专利权)人: 华东师范大学;中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D487/14 分类号: C07D487/14;A61K31/551;A61P35/00
代理公司: 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙) 31215 代理人: 徐筱梅;张翔
地址: 200241 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 肿瘤 作用 吡唑 嘧啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种结构式I的化合物以及其药学上可接受的盐

其中:

R1为-SR6、-NR7R8、吗啉基、N-甲基哌嗪基或哌啶基;

R2为低级烷基;

R3、R4和R5分别独立为氢、卤素、-CF3、–OMe或低级烷基;

R6为低级烷基;

R7、R8分别独立为氢或低级烷基;

所述低级烷基指含有1~6个碳原子的直链或支链的饱和脂肪烷基。

2.根据权利要求1所述结构式I的化合物以及其药学上可接受的盐,其特征在于所述其药学上可接受的盐为有机酸的盐或无机酸的盐。

3.根据权利要求2所述结构式I的化合物以及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述无机酸的盐为:与盐酸、硫酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、磷酸形成的盐;所述有机酸的盐为:与水杨酸、甲磺酸、草酸、琥珀酸、柠檬酸、苹果酸、苯甲磺酸、乳酸、富马酸、酒石酸形成的盐。

4.一种权利要求1所述结构式I的化合物以及其药学上可接受的盐表现出的互变异构体或互变异构体混合物,其互变异构体具体形式:

5.一种权利要求1-3任一项所述的化合物和药学上可接受的辅料的药物组合物,其特征在于,所述辅料为生理盐水、明胶、阿拉伯树胶、乳糖、淀粉、纤维素、羟乙酸钠、磷酸氢钙、硬脂酸镁、滑石或胶体二氧化硅。

6.一种权利要求1-3任一项所述化合物以及其药学上可接受的盐的用途,其特征在于用于制备治疗或控制肿瘤药物。

7.一种结构式II的化合物的制备方法:

其中:

R2为低级烷基;

R3、R4和R5分别独立为氢、卤素、-CF3、–OMe或低级烷基;

所述低级烷基指含有1~6个碳原子的直链或支链的饱和脂肪烷基。

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