[发明专利]一种抗帕金森病药物的长效缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种治疗帕金森病药物的长效缓释制剂，其特征在于，所述长效缓释制剂为微球，所述微球包含雷沙吉兰或其药物学可接受的盐和生物可降解生物相容性高分子聚合物，所述微球包括平均粒径为0.5-5μm的微球和平均粒径为20-150μm的微球，所述平均粒径为0.5-5μm的微球占长效缓释制剂的10-50wt%，平均粒径为20-150μm的微球占50-90 wt %，所述生物可降解生物相容性高分子聚合物为聚(丙交酯-乙交酯)。

2.根据权利要求1所述的长效缓释制剂，其特征在于，雷沙吉兰或其药学上可接受的盐占长效缓释制剂的10-50 wt %。

3.根据权利要求1所述的长效缓释制剂，其特征在于，所述聚(丙交酯-乙交酯)中，丙交酯和乙交酯的摩尔比为65：35~100：0。

4.根据权利要求3所述的长效缓释制剂，其特征在于，所述聚(丙交酯-乙交酯)的粘度范围为0.2-0.8dl/g。

5.根据权利要求3所述的长效缓释制剂，其特征在于，所述聚(丙交酯-乙交酯)的分子量范围21kDa-89kDa。

6.根据权利要求1所述的长效缓释制剂，其特征在于，所述长效缓释制剂的释放周期在4~12周。

7.权利要求1所述的治疗帕金森病药物的长效缓释制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

a)将生物可降解生物相容性高分子溶于第一类有机溶剂，得到均一溶液A；其中，所述，第一类有机溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺中的任意一种；

b)将雷沙吉兰或其药物学可接受的盐溶于能与第一类有机溶剂互溶的第二类有机溶剂，得均一溶液B；其中，所述第二类有机溶剂选自乙醇、乙酸、盐酸、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺中的任意一种；

c)将步骤b）得到的均一溶液B加入步骤a）得到的均一溶液A中得到均一乳液C；

d)将步骤c)得到的均一乳液C加入用药用水溶性高分子配制的连续水相溶液中以形成微球；

e)去除步骤d）微球中的有机溶剂，过滤，洗涤；

f)将步骤e）所得微球冷冻干燥，得到缓释微球。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，第一类有机溶剂与第二类有机溶剂的比例为2:1-20:1。