[发明专利]一种新型阿片δ受体激动剂盐酸盐的片剂及其制备方法

权利要求书

1.一种新型阿片δ受体激动剂盐酸盐的片剂，该片剂含有生理有效量的4-{（αR）-α-[(2S, 5R)-4-（3-氟苄基）-2,5-二甲基-1-哌嗪基]-（3-羟基苄基）}-（4’-甲基哌啶基）-苯甲酰胺二盐酸盐，以及必要的药学上适用的赋形剂。

2.如权利要求1所述的一种新型阿片δ受体激动剂盐酸盐的片剂，其特征在于，所述4-{（αR）-α-[(2S, 5R)-4-（3-氟苄基）-2,5-二甲基-1-哌嗪基]-（3-羟基苄基）}-（4’-甲基哌啶基）-苯甲酰胺二盐酸盐的重量百分比为5%-40%。

3.如权利要求1所述的一种新型阿片δ受体激动剂盐酸盐的片剂，其特征在于，所述药学上适用的赋形剂选自填充剂、崩解剂、助流剂和润滑剂之中几种的混合物。

4.如权利要求3所述的一种新型阿片δ受体激动剂盐酸盐的片剂，其特征在于，所述填充剂选自淀粉、可压性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡糖糖、木糖醇、甘露醇、微晶纤维素、碳酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、氧化镁、氢氧化铝、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠中的一种或几种。

5.如权利要求3所述的一种新型阿片δ受体激动剂盐酸盐的片剂，其特征在于，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基甲基纤维素中的一种或几种。

6.如权利要求5所述的一种新型阿片δ受体激动剂盐酸盐的片剂，其特征在于，所述崩解剂用量占片剂的重量百分比为2%-15%。

7.如权利要求3所述的一种新型阿片δ受体激动剂盐酸盐的片剂，其特征在于，所述助流剂选自胶体二氧化硅、粉状纤维素、三硅酸镁、滑石粉中的一种或几种。

8.如权利要求3所述的一种新型阿片δ受体激动剂盐酸盐的片剂，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇、硬脂基富马酸钠中的一种或几种。

9.如权利要求1-8所述的一种新型阿片δ受体激动剂盐酸盐的片剂，其特征在于，该速释片的制备方法为：

（1）将4-{（αR）-α-[(2S, 5R)-4-（3-氟苄基）-2,5-二甲基-1-哌嗪基]-（3-羟基苄基）}-（4’-甲基哌啶基）-苯甲酰胺二盐酸盐与填充剂、崩解剂混合均匀；

（2）以水溶液制粒，干燥整粒；

（3）加入部分填充剂、崩解剂、助流剂及润滑剂，混合均匀；

（4）压片，即可。