[发明专利]具HDAC抑制活性的大黄素衍生物及制备方法和用途有效
| 申请号： | 201710405907.X | 申请日： | 2017-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN107176912B | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 陈雪红;栾业鹏;韩彦弢 | 申请（专利权）人： | 青岛大学 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C235/16;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266071 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | hdac 抑制 活性 黄素 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.一种具HDAC抑制活性的大黄素衍生物，其特征在于，具有下述通式I7的结构：
式I中，n＝7。
2.一种如权利要求1所述具HDAC抑制活性的大黄素衍生物的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
在100mL圆底烧瓶中，加入2.08g单Boc保护的邻苯二胺，再加入10mmol溴辛酸，在冰浴条件下，向反应液中滴加含3.09g DCC的10mL THF溶液，滴加完毕后，再在冰浴下搅拌反应1小时，后升至25℃继续搅拌反应过夜；过滤反应液中的固体，收集滤液并蒸除THF，粗产物经硅胶柱层析分离纯化得产物II7；
在100mL圆底烧瓶中，加入2.70g大黄素，再加入13.5mL浓度为5g/mL的KOH水溶液，向反应液中加入3g TBAB，再加入含10mmol产物II7的氯仿溶液20mL，反应液回流条件下25℃反应过夜；向反应液中滴加1M HCl水溶液至PH值＝5，依次用20mL氯仿萃取三遍，收集氯仿溶液并使用无水硫酸镁干燥；粗产物经硅胶柱层析分离纯化得产物III7；
在100mL圆底烧瓶中，加入1mmol产物III7，冰浴条件下，加入HCl的二氧六环饱和溶液10mL，反应转入室温并搅拌反应过夜；蒸除二氧六环，粗产品经无水乙醚重结晶得纯品I7。
3.一种如权利要求1所述的具HDAC抑制活性的大黄素衍生物的应用，其特征在于：能用于制备治疗和/或预防肝癌、肺癌、乳腺癌、胰腺癌、结直肠癌、白血病、淋巴瘤的药物。
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