[发明专利]一种吗啉代乙胺盐酸盐的制备方法

权利要求书

1.一种制备吗啉代乙胺盐酸盐N-(2-溴-4-氟苄基)-2-吗啉代乙胺盐酸盐的方法，以(2-溴-4-氟苯基)甲胺为起始原料，经过酰化、亲核、还原、成盐酸盐得到目标产物5，合成路线如下，

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，

(1)以(2-溴-4-氟苯基)甲胺为起始原料，经过酰化反应得到2；

(2)把2与吗啉进行亲核反应，得到3；

(3)把3进行还原反应得到4；

(3)把4进行成盐酸盐反应得到目标产物5，

3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的酰化反应制备化合物2所用的试剂选自氯乙酰氯；所述的亲核反应制备化合物3所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、氢化钠、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾、甲醇钠、乙醇钠中的一种或几种的混合物；所述的还原取代反应制备化合物4所用的所用的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物；所述的氧化反应制备化合物5所用的试剂选自氯化氢。

4.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的酰化反应制备化合物2所用的溶剂选自四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的亲核反应制备化合物3所用的溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯、四氢呋喃、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的还原反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的成盐反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的酰化反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的亲核反应制备化合物3所用的温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物4所用的温度是0℃～室温；所述的成盐酸盐反应制备化合物5所用的是0℃～室温。

6.根据权利要求1的方法，其特征在于,所述的酰化反应制备化合物2所用的反应温度是0℃；所述的亲核反应制备化合物3所用的温度是溶剂的回流温度；所述的还原反应制备化合物4所用的温度是室温；所述的成盐酸盐反应制备化合物5所用的是0℃。