[发明专利]一种中药口服微乳剂的制备方法及中药口服微乳剂

说明书

本发明涉及一种中药口服微乳剂的制备方法及中药口服微乳剂，所述制备方法包括以下步骤：S1：提取中药原料中的油溶性成分和水溶性成分，得油脂和水溶液提取物；S2：在油脂中加入增溶剂和去离子水，采用均质机高速常压剪切搅拌5‑10分钟，制得初乳I；S3：在初乳I中加入乳化剂，采用均质机高速常压剪切搅拌5‑10分钟，制得初乳Ⅱ；S4：将步骤S1中所得的水溶液提取物加入初乳Ⅱ中，加入去离子水，采用均质机先高速常压剪切搅拌5‑10分钟，再低速加压搅拌5‑10分钟，灌装、灭菌，得中药口服微乳剂。本发明制备的中药口服微乳剂性质稳定，不会出现合并与破乳、乳析与分层、絮聚、酸败等问题。

技术领域

本发明属于中药制剂领域，涉及一种中药口服制剂的制备方法及中药口服制剂，特别涉及一种中药口服微乳剂的制备方法及中药口服微乳剂。

背景技术

中药的有效成分可分为水溶性成分和油溶性成分，可采用水提取中药的水溶性成分，采用回流提取或压榨法压取油溶性成分或用极性小的溶剂提取，但油溶性成分与水溶性成分不能互溶而出现油水分层，不符合制剂均一的要求。

微乳剂是制剂学中的常见剂型，可分为水包油型(O/W)、油包水型(W/O)以及水包油包水型(W/O/W)。微乳剂由水相和油相两部分组成，药物中油溶性成分可溶解在油相中，然后通过表面活性剂的作用分散在水相中，形成稳定均匀的水相溶液，增加药物的溶解度，因此微乳作为中药载体可以促进中药中的水溶性有效成分和油溶性有效成分的互溶。

但是目前中药口服微乳剂的制备工艺并不是非常成熟，目前，我国只有一个中药口服微乳剂的注册批文，从上世纪九十年代末获得批文以来，一直未正式上市，主要问题是产品质量不过关，经常出现合并与破乳、乳析与分层、絮聚、酸败等问题。

发明内容

为了解决中药口服乳剂不稳定的问题，本发明提供了一种中药口服微乳剂的制备方法及中药口服微乳剂,本发明在制备微乳剂过程中采用三步法，即先形成水包油初乳|，再加入乳化剂形成初乳Ⅱ，最后加入水溶液提取物形成中药微乳剂，如此制备的中药口服微乳剂性质稳定，粒径小，不会出现合并与破乳、乳析与分层、絮聚、酸败等问题。

本发明采用的技术方案如下：

本发明提供了一种中药口服微乳剂的制备方法，包括以下步骤：

S1：提取中药原料中的油溶性成分和水溶性成分，将油溶性成分过滤收集得油脂，备用；将水溶性成分浓缩至75℃相对密度为1.1-1.2，冷却后，醇沉、过滤、回收醇溶剂至75℃相对密度为1.1-1.2；再水沉、过滤，得水溶液提取物；其中，醇沉过程采用含醇量为80％的乙醇，醇沉时间为12-24小时，水沉时间为12-48小时；

S2：在步骤S1中所得的油脂中加入增溶剂和去离子水，采用均质机以20000-40000rpm的转速常压剪切搅拌5-10分钟，制得初乳|；在此步骤中，增溶剂主要起到增溶和乳化双重作用，增溶剂与去离子水形成水包油形微乳剂，将油脂包裹到乳液的油相中，增加油脂的溶解性；此步骤采用高速均质机进行剪切搅拌，形成的初乳|粒径小于100nm，分散均匀，有利于步骤S3中乳化剂的再包裹过程；

S3：在步骤S2中获得的初乳|中加入乳化剂，采用均质机以20000-40000rpm的转速常压剪切搅拌5-10分钟，制得初乳Ⅱ；在此步骤中，通过在上述初乳|中加入乳化剂，且进一步进行高速剪切搅拌，使不太稳定的初乳I形成更加稳定的初乳Ⅱ；

S4：将步骤S1中所得的水溶液提取物加入步骤S3所得的初乳Ⅱ中，加入去离子水，采用均质机先以20000-40000rpm的转速常压剪切搅拌5-10分钟，再以3900rpm以上的转速加压搅拌5-10分钟，加压搅拌的压力为20-40MPa，灌装、灭菌，得中药口服微乳剂。